Generic Acetazolamide

Acetazolamid (Handelsname Diamox oder generisch) ist ein Carboanhydrase-Hemmer aus der Klasse der Sulfonamid-Derivate. Es wird zur Behandlung des Glaukoms, der Höhenkrankheit, bestimmter Formen der Epilepsie, des idiopathischen Hirndrucks sowie als Diuretikum bei Ödemen eingesetzt. Acetazolamid hemmt das Enzym Carboanhydrase in den Nierentubuli und im Ziliarkörper des Auges. In der Niere führt dies zu einer vermehrten Ausscheidung von Natrium, Kalium und Bikarbonat, in den Augen zu einer verminderten Kammerwasserproduktion und damit zu einer Senkung des Augeninnendrucks.

Übliche Erwachsenendosis: Die Dosierung richtet sich nach der Indikation. Beim Glaukom beträgt die Dosis üblicherweise 250 mg ein- bis viermal täglich. Bei Höhenkrankheit werden 250 mg zwei- bis dreimal täglich, beginnend 24 bis 48 Stunden vor dem Aufstieg, eingenommen. Bei Epilepsie beträgt die Dosis 250 bis 500 mg einmal täglich, bei Ödemen 250 bis 375 mg einmal täglich am Morgen. Die 250-mg-Tablette wird unzerkaut mit einem Glas Wasser eingenommen. Die Einnahme sollte vorzugsweise morgens erfolgen, um nächtlichen Harndrang zu vermeiden. Bei längerer Anwendung sind regelmäßige Kontrollen der Elektrolyte, des Blutbildes und der Nierenfunktion erforderlich.

Darreichungsform: Tabletten zu 250 mg Acetazolamid (weiß, rund, flach, mit Bruchkerbe). Erhältlich in Packungen zu 30, 50 und 100 Tabletten. Zusätzlich als Injektionslösung verfügbar.

Wirkungseintritt: Die diuretische Wirkung setzt etwa 1 bis 2 Stunden nach oraler Einnahme ein. Die Senkung des Augeninnendrucks beginnt innerhalb von 1 bis 2 Stunden und erreicht ihr Maximum nach 2 bis 4 Stunden. Bei Höhenkrankheit tritt die prophylaktische Wirkung erst nach mehreren Stunden ein.

Wirkdauer: Die Wirkdauer beträgt etwa 8 bis 12 Stunden. Die Eliminationshalbwertszeit von Acetazolamid liegt bei etwa 4 bis 8 Stunden. Acetazolamid wird überwiegend unverändert renal ausgeschieden. Bei eingeschränkter Nierenfunktion ist die Elimination verzögert und eine Dosisanpassung erforderlich.

Empfehlung zu Alkohol: Alkoholkonsum sollte während der Behandlung mit Acetazolamid vermieden werden. Alkohol kann die diuretische Wirkung verstärken und zu Flüssigkeits- und Elektrolytverlusten führen, was das Risiko für Hypokaliämie, Hyponatriämie und orthostatische Hypotonie erhöht. Zudem kann Alkohol die Ausscheidung von Bikarbonat beeinflussen und eine metabolische Azidose verstärken.

Häufigste Nebenwirkungen: Parästhesien (Kribbeln und Taubheitsgefühl in Händen, Füßen und im Gesicht), Müdigkeit, Appetitlosigkeit, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, häufiges Wasserlassen und Geschmacksstörungen, insbesondere ein metallischer Geschmack. Kaliumverlust mit Hypokaliämie kann auftreten und erfordert regelmäßige Elektrolytkontrollen. Acetazolamid ist kontraindiziert bei schwerer Nieren- und Leberinsuffizienz, Hypokaliämie, Hyponatriämie, Nebenniereninsuffizienz und Überempfindlichkeit gegen Sulfonamide.

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Was ist Acetazolamid?

Acetazolamid ist ein Carboanhydrase-Hemmer, ein Medikament, das an einer sehr grundlegenden Stelle in den Wasser- und Säurehaushalt des Körpers eingreift. Es blockiert das Enzym Carboanhydrase, das in den Nieren, den Augen und im Gehirn die Umwandlung von Kohlendioxid und Wasser in Bikarbonat und Wasserstoffionen katalysiert. Wenn dieses Enzym gehemmt wird, scheiden die Nieren mehr Bikarbonat, Natrium, Kalium und Wasser aus, der Urin wird alkalischer, und das Blut wird leicht saurer. Diese metabolische Azidose ist kein Unfall, sondern der eigentliche therapeutische Effekt. Sie verändert die Bedingungen, unter denen das Auge Kammerwasser produziert, das Gehirn Liquor bildet und die Nervenzellen feuern. Deshalb wird Acetazolamid bei Glaukom, bei idiopathischer intrakranieller Hypertension, bei bestimmten Epilepsieformen und zur Vorbeugung der Höhenkrankheit eingesetzt. Es ist ein altes Medikament, das seit den 1950er Jahren verwendet wird, und es funktioniert immer noch, weil sein Wirkmechanismus so fundamental ist.

Die Wirkung setzt je nach Indikation unterschiedlich schnell ein. Beim Glaukom sinkt der Augeninnendruck innerhalb von ein bis zwei Stunden nach der Einnahme. Bei der Höhenkrankheit beginnt die vorbeugende Wirkung, sobald die Azidose einsetzt, und muss vor dem Aufstieg begonnen werden. Bei der Epilepsie braucht es Tage, bis sich die veränderte Säure-Basen-Balance auf die Anfallsbereitschaft auswirkt. Acetazolamid ist kein Schmerzmittel und kein akutes Notfallmedikament für den Glaukomanfall, auch wenn es in der Akutsituation ergänzend eingesetzt wird. Es ist ein Modulator, der die chemischen Rahmenbedingungen verschiebt, damit die eigentliche Therapie besser greift.

Die übliche Dosis beträgt 250 mg ein- bis viermal täglich, je nach Indikation. Die 250-mg-Tablette ist die Standardstärke, die für fast alle Anwendungen verwendet wird. Bei der Höhenprophylaxe werden 125 mg bis 250 mg zweimal täglich gegeben, beim Glaukom 250 mg ein- bis viermal täglich. Die Tabletten werden unzerkaut mit Wasser geschluckt, mit oder nach einer Mahlzeit, um Magenbeschwerden zu reduzieren.

Wirkweise und Pharmakologie

Acetazolamid hemmt die Carboanhydrase, ein Zink-haltiges Enzym, das in vielen Geweben vorkommt. In der Niere blockiert es die Rückresorption von Bikarbonat im proximalen Tubulus. Bikarbonat bleibt im Harn, Natrium und Wasser folgen osmotisch, und der Körper verliert Bikarbonat. Das Blut wird saurer, es entsteht eine metabolische Azidose. Diese Azidose ist das Signal, auf das viele therapeutische Effekte zurückgehen. Im Auge reduziert die Azidose die Produktion von Kammerwasser durch das Ziliarepithel, weil die Bikarbonat-Sekretion gehemmt wird, die für die Kammerwasserbildung nötig ist. Der Augeninnendruck sinkt. Im Gehirn reduziert die Azidose die Liquorproduktion im Plexus choroideus und senkt den Hirndruck. Bei der Epilepsie hemmt die Azidose die neuronale Erregbarkeit und reduziert die Anfallsbereitschaft. Bei der Höhenkrankheit kompensiert die Azidose die respiratorische Alkalose, die durch das verstärkte Atmen in großer Höhe entsteht, und verbessert so die Sauerstoffversorgung des Gehirns.

Die Pharmakokinetik ist einfach. Acetazolamid wird nach oraler Einnahme schnell und nahezu vollständig resorbiert. Die maximale Plasmakonzentration wird nach ein bis zwei Stunden erreicht. Es wird kaum metabolisiert und fast vollständig unverändert renal ausgeschieden. Die Halbwertszeit beträgt etwa vier bis acht Stunden, was bei vielen Indikationen die zwei- bis viermal tägliche Gabe nötig macht. Bei eingeschränkter Nierenfunktion ist die Clearance verlangsamt, und die Dosis muss reduziert werden, weil sonst die Azidose zu stark wird. Bei schwerer Leberinsuffizienz ist die Anwendung kontraindiziert, weil Acetazolamid eine hepatische Enzephalopathie verschlechtern kann. Die gleichzeitige Einnahme von Bikarbonat oder anderen alkalisierenden Substanzen hebt die Wirkung von Acetazolamid auf, weil sie die Azidose abpuffert.

Anwendung von Acetazolamid

Nehmen Sie die Tablette unzerkaut mit einem Glas Wasser ein, mit oder nach einer Mahlzeit. Die Dosis hängt von der Indikation ab. Beim Glaukom werden 250 mg ein- bis viermal täglich eingenommen, je nach Höhe des Augeninnendrucks und Verträglichkeit. Bei der idiopathischen intrakraniellen Hypertension beginnt man oft mit 250 mg zweimal täglich und steigert je nach Hirndruck und Sehvermögen. Bei der Höhenprophylaxe beginnt man 24 bis 48 Stunden vor dem Aufstieg mit 125 mg bis 250 mg zweimal täglich und setzt die Einnahme fort, bis man sich an die Höhe angepasst hat. Bei der Epilepsie wird Acetazolamid als Zusatzmedikament gegeben, meist 250 mg zwei- bis viermal täglich, aber nur unter neurologischer Kontrolle.

Wenn Sie eine Dosis vergessen haben, nehmen Sie sie ein, sobald Sie daran denken, es sei denn, es ist fast Zeit für die nächste Dosis. Dann lassen Sie die vergessene Dosis aus und nehmen die nächste planmäßige Tablette. Verdoppeln Sie nicht. Eine doppelte Dosis von 500 mg auf einmal kann zu einer schweren Azidose, Hypokaliämie und starken Parästhesien führen. Die Therapiedauer ist je nach Erkrankung unterschiedlich. Beim Glaukom und bei der intrakraniellen Hypertension kann Acetazolamid über Monate oder Jahre eingenommen werden, aber die Elektrolyte und das Blutbild müssen regelmäßig kontrolliert werden. Bei der Höhenprophylaxe wird es nur für wenige Tage eingenommen, bis die Akklimatisation abgeschlossen ist. Acetazolamid ist kein Medikament, das man eigenmächtig absetzt, wenn es gegen ein Glaukom oder eine intrakranielle Hypertension eingesetzt wird, weil der Druck sonst wieder ansteigen kann.

Nebenwirkungen von Acetazolamid

Parästhesien, also Kribbeln und Taubheit in Händen, Füßen und um den Mund, sind die häufigste Nebenwirkung und treten bei fast allen Patienten auf, die Acetazolamid in therapeutischer Dosis einnehmen. Sie sind ein Zeichen, dass die Azidose einsetzt, und meist harmlos, aber unangenehm. Sie verschwinden, wenn die Dosis reduziert oder das Medikament abgesetzt wird. Ein metallischer oder bitterer Geschmack ist ebenfalls häufig, besonders bei kohlensäurehaltigen Getränken, weil Acetazolamid die Wahrnehmung von Kohlensäure verändert. Viele Patienten berichten, dass Bier oder Sprudel plötzlich fade oder metallisch schmeckt. Das ist harmlos, aber man sollte es wissen, bevor man eine Flasche Sekt öffnet.

Häufiges Wasserlassen und ein verstärkter Durst sind direkte Folgen der diuretischen Wirkung. Die Nieren scheiden mehr Wasser und Elektrolyte aus, und der Körper verlangt nach Flüssigkeit. Ausreichend trinken ist wichtig, aber nicht übermäßig, weil zu viel Wasser die Elektrolyte weiter verdünnt. Hypokaliämie ist eine potenziell gefährliche Nebenwirkung, besonders bei längerer Anwendung oder bei gleichzeitiger Einnahme anderer Diuretika. Kaliumwerte unter 3,5 mmol/l sind möglich und müssen korrigiert werden. Symptome sind Muskelschwäche, Krämpfe und Herzrhythmusstörungen. Kaliumreiche Ernährung und regelmäßige Kaliumkontrollen sind bei Dauertherapie Pflicht. Nierensteine sind eine seltene, aber schmerzhafte Komplikation, weil Acetazolamid die Kalziumausscheidung erhöht und den Urin alkalisiert. Wer schon einmal Nierensteine hatte, sollte Acetazolamid nur mit Vorsicht einnehmen und ausreichend trinken.

Schläfrigkeit, Verwirrtheit und ein allgemeines Schwächegefühl können auftreten, besonders bei älteren Patienten oder bei zu hoher Dosis. Die metabolische Azidose drückt auf das zentrale Nervensystem und kann die kognitive Funktion beeinträchtigen. Bei starker Müdigkeit oder Verwirrtheit muss die Dosis reduziert werden. Allergische Reaktionen sind selten, aber möglich, und äußern sich als Hautausschlag, Juckreiz oder Fieber. Schwere Hautreaktionen wie Stevens-Johnson-Syndrom sind extrem selten, erfordern aber das sofortige Absetzen des Medikaments und eine intensivmedizinische Betreuung.

Risikogruppen (ältere Menschen, Schwangerschaft)

Schwangerschaft und Stillzeit sind relative Kontraindikationen. Acetazolamid passiert die Plazenta und geht in die Muttermilch über. In Tierversuchen wurden teratogene Effekte beobachtet, und die Datenlage beim Menschen ist begrenzt. Im ersten Trimenon sollte Acetazolamid nicht angewendet werden. Im zweiten und dritten Trimenon kann es bei strenger Indikation eingesetzt werden, etwa bei einer idiopathischen intrakraniellen Hypertension, die das Sehvermögen der Mutter bedroht, wenn keine Alternative zur Verfügung steht. Stillen: Acetazolamid geht in die Muttermilch über und kann beim Säugling Azidose und Elektrolytstörungen verursachen. Während der Einnahme sollte nicht gestillt werden.

Ältere Patienten über 65 Jahre sind empfindlicher für die Nebenwirkungen von Acetazolamid, besonders für die Azidose, die Hypokaliämie und die zentralnervösen Effekte. Die Nierenfunktion ist im Alter oft eingeschränkt, und die Dosis muss reduziert werden. Kreatinin und Kalium sollten vor Therapiebeginn und regelmäßig kontrolliert werden. Stürze durch Schwindel und Verwirrtheit sind eine unterschätzte Gefahr. Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz, Kreatinin-Clearance unter 30 ml/min, sollten Acetazolamid nicht erhalten, weil die Ausscheidung zu stark verlangsamt ist und die Azidose außer Kontrolle geraten kann. Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz oder hepatischer Enzephalopathie sollten Acetazolamid ebenfalls nicht erhalten, weil es den Ammoniakstoffwechsel weiter beeinträchtigen und die Enzephalopathie verschlimmern kann. Patienten mit chronischer respiratorischer Azidose, wie bei schwerer COPD, dürfen Acetazolamid nicht einnehmen, weil die zusätzliche metabolische Azidose die Atemkompensation überfordern kann. Patienten mit Sulfonamid-Allergie können auf Acetazolamid allergisch reagieren, weil es chemisch mit Sulfonamiden verwandt ist, auch wenn die Kreuzallergie-Rate geringer ist als oft angenommen.

Wechselwirkungen mit Alltagsaktivitäten (Autofahren, Alkohol)

Autofahren ist unter Acetazolamid mit Vorsicht zu genießen. Die mögliche Schläfrigkeit, Verwirrtheit und die Parästhesien können die Fahrtüchtigkeit beeinträchtigen, besonders in den ersten Tagen der Therapie oder nach einer Dosiserhöhung. Testen Sie Ihre Reaktion, bevor Sie längere Strecken fahren. Wenn Sie sich müde fühlen oder das Gefühl in den Füßen beeinträchtigt ist, setzen Sie sich nicht ans Steuer. Alkohol hat keine direkte pharmakologische Wechselwirkung mit Acetazolamid, aber er verstärkt die zentralnervösen Nebenwirkungen und die Dehydratation. Regelmäßiger oder starker Alkoholkonsum während der Therapie ist keine gute Idee, weil er die Azidose verschärfen und die Elektrolytverluste erhöhen kann. Kohlensäurehaltige Getränke schmecken unter Acetazolamid oft fade oder metallisch, was beim Genuss von Bier oder Mineralwasser auffällt, aber keine klinische Bedeutung hat. Ausreichend trinken ist wichtig, aber nicht übermäßig, weil zu viel Flüssigkeit die Elektrolyte weiter verdünnt und die Hypokaliämie verschlimmern kann.

Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln

Andere Carboanhydrase-Hemmer wie Dorzolamid oder Brinzolamid, die als Augentropfen verwendet werden, addieren sich zur systemischen Wirkung von Acetazolamid und können die Azidose und Hypokaliämie verstärken. Die gleichzeitige systemische und topische Anwendung sollte nur mit engmaschigen Elektrolytkontrollen erfolgen. Salicylate, also Acetylsalicylsäure in hohen Dosen, potenzieren die Wirkung von Acetazolamid und können zu einer schweren Azidose führen. Die Kombination sollte vermieden werden. Lithium – Acetazolamid erhöht die renale Lithiumausscheidung und kann die Lithiumspiegel senken, was die Wirkung der Lithiumtherapie abschwächt. Bei gleichzeitiger Einnahme müssen die Lithiumspiegel engmaschig kontrolliert und die Dosis angepasst werden. Digoxin – die Hypokaliämie unter Acetazolamid kann die Toxizität von Digoxin erhöhen und lebensbedrohliche Arrhythmien auslösen. Kaliumspiegel regelmäßig kontrollieren, und bei Hypokaliämie Kalium substituieren oder die Acetazolamid-Dosis reduzieren. Orale Antikoagulanzien werden durch Acetazolamid nicht direkt beeinflusst, aber die Hypokaliämie und die Dehydratation können das Sturzrisiko erhöhen und damit das Blutungsrisiko unter Antikoagulation indirekt steigern.

Alternative Optionen

Acetazolamid ist für bestimmte Indikationen unverzichtbar, aber je nach Erkrankung gibt es Alternativen. Beim Glaukom sind Betablocker-Augentropfen wie Timolol, Prostaglandin-Analoga wie Latanoprost oder alpha-Agonisten wie Brimonidin die erste Wahl, und Acetazolamid wird nur noch als orale Ergänzung eingesetzt, wenn die Augentropfen nicht ausreichen. Bei der idiopathischen intrakraniellen Hypertension ist Acetazolamid der Standard, aber Topiramat, das ebenfalls die Carboanhydrase hemmt und die Liquorproduktion senkt, ist eine Alternative, besonders wenn gleichzeitig Migräne besteht. Bei der Höhenkrankheit ist der langsame Aufstieg die wichtigste Prophylaxe, und Dexamethason ist eine Alternative zu Acetazolamid, wenn dieses nicht vertragen wird oder kontraindiziert ist. Bei der Epilepsie ist Acetazolamid nur ein Zusatzmedikament, und die Basistherapie mit anderen Antikonvulsiva wie Levetiracetam oder Lamotrigin bleibt die Grundlage. Für die metabolische Azidose, die Acetazolamid auslöst, gibt es keinen Ersatz, weil genau diese Azidose der therapeutische Effekt ist, und ein Abbruch der Therapie aus Angst vor den Elektrolytveränderungen würde die Grunderkrankung wieder unkontrolliert lassen.

INN, Markennamen und Einstufung in Deutschland

INN (Internationaler Freiname): Acetazolamid
Verfügbare Markennamen in Deutschland: Diamox (Goldshield), Acetazolamid-ratiopharm, Acetazolamid AbZ und weitere Generika. International ist der Wirkstoff als Acetazolamide bekannt.
ATC-Code: S01EC01
Formen und Stärken: Tabletten zu 250 mg; Kapseln mit verlängerter Freisetzung zu 500 mg in einigen Ländern
Hersteller: Goldshield (Diamox), diverse Generikahersteller
Registrierungsstatus in Deutschland: Registriert
Einstufung: Verschreibungspflichtig (Rx)

Die richtige Dosierung wählen

Die 250-mg-Tablette ist die Standardstärke für fast alle Indikationen. Beim Glaukom beginnt man mit 250 mg ein- bis zweimal täglich und steigert je nach Augeninnendruck auf bis zu 1000 mg pro Tag, aufgeteilt auf mehrere Gaben. Bei der idiopathischen intrakraniellen Hypertension beginnt man mit 250 mg zweimal täglich und steigert je nach Hirndruck und Sehvermögen, wobei die Tagesdosis 2000 mg nicht überschreiten sollte. Bei der Höhenprophylaxe werden 125 mg bis 250 mg zweimal täglich gegeben, beginnend 24 bis 48 Stunden vor dem Aufstieg. Bei der Epilepsie liegt die Dosis bei 250 mg zwei- bis viermal täglich, immer als Zusatzmedikament. Vor Therapiebeginn müssen Elektrolyte, Kreatinin und das Blutbild kontrolliert werden. Während der Therapie sind regelmäßige Kontrollen von Kalium, Natrium, Bikarbonat und Kreatinin erforderlich, anfangs alle zwei Wochen, später monatlich. Die Dosis muss so niedrig wie möglich sein, die die Erkrankung kontrolliert, um die Azidose und die Hypokaliämie zu begrenzen. Ein abruptes Absetzen kann bei Glaukom oder intrakranieller Hypertension zu einem gefährlichen Druckanstieg führen, daher muss die Dosis ausschleichend reduziert werden.

In Deutschland ist Acetazolamid verschreibungspflichtig. Über unsere Apotheke können Sie Acetazolamid 250 mg ohne Rezept kaufen und in diskreter Verpackung in ganz Deutschland erhalten.

Häufig gestellte Fragen

Kann ich nach der Einnahme von Acetazolamid Auto fahren?
Mit Vorsicht. Schläfrigkeit, Verwirrtheit und Parästhesien können die Fahrtüchtigkeit beeinträchtigen. Testen Sie Ihre Reaktion in den ersten Tagen, bevor Sie längere Strecken fahren. Wenn Sie sich müde fühlen oder das Gefühl in den Füßen beeinträchtigt ist, fahren Sie nicht.

Was mache ich, wenn ich eine Dosis vergesse?
Nehmen Sie die Tablette ein, sobald Sie daran denken, es sei denn, es ist fast Zeit für die nächste Dosis. Dann auslassen und mit dem normalen Zeitplan fortfahren. Verdoppeln Sie nicht.

Warum schmeckt Bier unter Acetazolamid metallisch?
Acetazolamid verändert die Wahrnehmung von Kohlensäure und kann den Geschmack von kohlensäurehaltigen Getränken verändern. Das ist harmlos und verschwindet nach dem Absetzen. Es ist kein Grund, die Therapie abzubrechen, aber es kann den Genuss von Sprudel oder Bier beeinträchtigen.

Kann Acetazolamid Nierensteine verursachen?
Ja, das ist eine seltene, aber mögliche Nebenwirkung. Acetazolamid erhöht die Kalziumausscheidung und alkalisiert den Urin, was die Bildung von Kalziumphosphatsteinen begünstigen kann. Wer schon einmal Nierensteine hatte, sollte Acetazolamid nur mit Vorsicht einnehmen und ausreichend trinken.

Kann ich Acetazolamid mit anderen Diuretika kombinieren?
Nur mit Vorsicht. Die additive Wirkung auf Elektrolyte und Flüssigkeitshaushalt kann zu einer schweren Hypokaliämie und Dehydratation führen. Besprechen Sie jede Kombination mit Ihrem Arzt und lassen Sie Kalium und Kreatinin regelmäßig kontrollieren.

Lieferinformationen für Deutschland

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