Generic Aromasin (Exemestane)

Aromasin (Exemestan) ist ein Aromatasehemmer, der zur Behandlung von hormonrezeptorpositivem Brustkrebs bei postmenopausalen Frauen eingesetzt wird, indem er den Östrogenspiegel im Körper senkt.

Medikamente Generic Aromasin (Exemestane) online Kaufen

In unserer deutschen Apotheke können Sie Aromasin (Exemestan) ohne Rezept kaufen, mit Lieferung in ganz Deutschland innerhalb von 5‑14 Tagen. Diskrete und anonyme Verpackung.

Aromasin (Wirkstoff: Exemestan) ist ein selektiver, irreversibler Aromatasehemmer der dritten Generation zur Behandlung von hormonabhängigem Brustkrebs bei postmenopausalen Frauen. Es wird als adjuvante Therapie bei frühem Brustkrebs nach einer 2‑ bis 3‑jährigen Vorbehandlung mit Tamoxifen sowie als Therapie bei fortgeschrittenem Brustkrebs eingesetzt, der unter einer Antiöstrogenbehandlung progredient ist. Exemestan bindet als falsches Substrat („Suicide Inhibition“) dauerhaft an das aktive Zentrum der Aromatase – das Enzym, das in peripheren Geweben für die Umwandlung von Androgenen in Östrogene verantwortlich ist. Durch diese irreversible Blockade sinkt die körpereigene Östrogenproduktion bei postmenopausalen Frauen um mehr als 90 %, was das Wachstum östrogenrezeptorpositiver Tumorzellen hemmt.

Die übliche Dosis von Aromasin (Exemestan) beträgt: 1 Tablette (entsprechend 25 mg Exemestan) einmal täglich, vorzugsweise nach einer Mahlzeit. Bei Patientinnen mit frühem Mammakarzinom sollte die Behandlung bis zum Abschluss der fünfjährigen adjuvanten Hormontherapie (Tamoxifen gefolgt von Exemestan) oder bis zum Auftreten eines Tumorrezidivs durchgeführt werden. Bei fortgeschrittenem Mammakarzinom wird die Behandlung so lange fortgesetzt, bis eine Progression der Tumorerkrankung ersichtlich wird. Bei Leber‑ oder Niereninsuffizienz ist keine Dosisanpassung erforderlich.
Darreichungsform: Filmtabletten (überzogene Tabletten) mit 25 mg Exemestan.
Wirkungseintritt: Maximale Plasmaspiegel werden etwa 2 Stunden nach oraler Gabe erreicht, die maximale Östrogensuppression tritt innerhalb von 2‑3 Tagen ein.
Wirkdauer: Die Plasmahalbwertszeit beträgt etwa 24 Stunden; die Östrogensuppression hält nach einer Einzeldosis 4‑5 Tage an.
Alkoholempfehlung: Während der Behandlung sollte Alkohol nur in sehr geringen Mengen oder am besten gar nicht konsumiert werden, da Alkohol die Leber zusätzlich belasten und das Risiko von Nebenwirkungen erhöhen kann.
Die häufigsten Nebenwirkungen sind: Hitzewallungen (bei etwa 22 % der Patientinnen), Gelenkschmerzen (Arthralgie, ca. 18 %), Müdigkeit (Erschöpfung, ca. 16 %), Kopfschmerzen, Übelkeit, verstärktes Schwitzen, Schlaflosigkeit, Depressionen.

Möchten Sie Aromasin (Exemestan) ohne Rezept ausprobieren?

Allgemeine Informationen über Aromasin (Exemestan)

• INN (Internationale Nicht‑Eigentumsbezeichnung): Exemestan
• In Deutschland verfügbare Markennamen: Aromasin® (Original von Pfizer), Exemestan‑ratiopharm, Exemestan STADA, Exemestan Heumann, Exemestan AL, Exemestan AbZ, Exemestan Winthrop, Exemestan‑1A Pharma sowie zahlreiche weitere Generika.
• ATC‑Code: L02BG06
• Darreichungsformen und Dosierungen: Filmtabletten (überzogene Tabletten) mit 25 mg Exemestan.
• Hersteller in Deutschland (Auswahl): Pfizer Pharma GmbH (Original), ratiopharm GmbH, STADAPHARM GmbH, Heumann Pharma GmbH & Co. KG, ALIUD Pharma GmbH, Hexal AG, AbZ‑Pharma GmbH, Zentiva Deutschland GmbH, Accord Healthcare GmbH.
• Registrierungsstatus in Deutschland: Zugelassen (seit Dezember 1999).
• OTC / Rx‑Klassifikation: Verschreibungspflichtig (Rezeptpflichtig, Rx).

Wirkmechanismus und Pharmakologie

Exemestan ist ein steroidaler, irreversibler Aromatasehemmer (Aromatase‑Inaktivator). Die Aromatase ist ein Schlüsselenzym der Östrogenbiosynthese, das die Umwandlung von Androstendion und Testosteron in Östron und Östradiol katalysiert – die Hauptquelle zirkulierender Östrogene bei postmenopausalen Frauen. Exemestan ähnelt strukturell dem natürlichen Substrat Androstendion, bindet als „falsches Substrat“ an das aktive Zentrum der Aromatase und wird zu einem Intermediat umgewandelt, das das Enzym irreversibel inaktiviert (Suizid‑Hemmung). Eine tägliche Gabe von 25 mg Exemestan reduziert die gesamte Aromatase‑Aktivität um 98 % und senkt die Östradiol‑ und Östron‑Spiegel um mehr als 90 % auf 5‑10 % des Ausgangswertes. Im Gegensatz zu nicht‑steroidalen Aromatasehemmern (Anastrozol, Letrozol) hat Exemestan keine signifikante Wirkung auf die adrenale Synthese von Kortikosteroiden oder Aldosteron. Es besitzt eine geringe Affinität zum Androgenrezeptor (0,28 % relativ zu Dihydrotestosteron), die klinisch nicht relevant ist. Die orale Bioverfügbarkeit beträgt etwa 42 %. Nach Resorption wird Exemestan über CYP3A4 (Oxidation) und Aldoketoreduktasen metabolisiert und über die Fäzes und den Urin ausgeschieden.

Anwendungsgebiete

• Adjuvante Therapie: Behandlung eines Östrogenrezeptor‑positiven, invasiven, frühen Mammakarzinoms bei postmenopausalen Frauen nach 2‑3 Jahren adjuvanter Initialtherapie mit Tamoxifen. Exemestan wird dann für die Vervollständigung einer fünfjährigen adjuvanten Hormontherapie eingesetzt.
• Therapie des fortgeschrittenen Mammakarzinoms: Behandlung des fortgeschrittenen Mammakarzinoms bei postmenopausalen Frauen (natürliche oder induzierte Postmenopause) nach Progression unter einer Antiöstrogenbehandlung (z. B. Tamoxifen).
• Bei Patientinnen mit negativem Östrogenrezeptor‑Status ist die Wirksamkeit nicht belegt.

Wichtige Warnungen und Einschränkungen

Risikogruppen

• Prämenopausale Frauen: Exemestan ist kontraindiziert. Vor Therapiebeginn muss der postmenopausale Status durch Bestimmung der LH‑, FSH‑ und Östrogen‑Spiegel bestätigt werden.
• Schwangerschaft und Stillzeit: Exemestan ist kontraindiziert, da es schwere Schäden beim ungeborenen Kind verursachen kann. Frauen im gebärfähigen Alter müssen während der Behandlung und für mindestens einen Monat nach der letzten Dosis hochwirksame Verhütungsmethoden anwenden.
• Kinder und Jugendliche (unter 18 Jahren): Die Anwendung wird nicht empfohlen, da keine ausreichenden Sicherheitsdaten vorliegen.
• Leber‑ und Nierenfunktionsstörungen: Bei Patientinnen mit Störungen der Leber‑ oder Nierenfunktion ist Vorsicht geboten, jedoch keine Dosisanpassung erforderlich.
• Patientinnen mit Osteoporose oder erhöhtem Frakturrisiko: Exemestan beschleunigt den Knochenabbau und erhöht das Frakturrisiko. Vor und während der Therapie sind regelmäßige Knochendichtemessungen (DXA) sowie eine Supplementierung mit Kalzium und Vitamin D empfehlenswert.
• Patientinnen mit Hypercholesterinämie oder kardiovaskulären Risikofaktoren: Exemestan kann die Blutfettwerte verschlechtern; regelmäßige Kontrollen des Lipidprofils sind erforderlich. In klinischen Studien wurde unter Exemestan eine höhere Inzidenz von kardialen Ischämieereignissen (1,6 % vs. 0,6 % unter Tamoxifen) beobachtet.

Fahrtauglichkeit und Alkohol

Exemestan kann Müdigkeit, Schwindel, Schläfrigkeit und Sehstörungen verursachen, was die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigen kann. Während der Behandlung sollte auf Alkohol verzichtet werden, da Alkohol die Leber zusätzlich belastet und das Risiko von Nebenwirkungen erhöhen kann.

Dosierungsanleitung

• Erwachsene postmenopausale Frauen: 1 Tablette (25 mg) einmal täglich, vorzugsweise nach einer Mahlzeit. Die Tablette wird unzerkaut mit einem Glas Wasser eingenommen.
• Therapiedauer (adjuvant): Die Behandlung sollte bis zum Abschluss der fünfjährigen adjuvanten Hormontherapie (Tamoxifen gefolgt von Exemestan) oder bis zum Auftreten eines Tumorrezidivs durchgeführt werden.
• Therapiedauer (fortgeschritten): Die Behandlung wird so lange fortgesetzt, bis eine Progression der Tumorerkrankung ersichtlich ist.
• Leber‑/Niereninsuffizienz: Keine Dosisanpassung erforderlich, jedoch Vorsicht geboten.
• Vergessene Dosis: Wenn eine Dosis vergessen wurde, sollte sie so bald wie möglich nachgeholt werden, es sei denn, die nächste Dosis ist bereits in weniger als 12 Stunden fällig. In diesem Fall die vergessene Dosis auslassen und die nächste Dosis zur gewohnten Zeit einnehmen. Keine doppelte Dosis einnehmen.

Nebenwirkungen und Kontraindikationen

Sehr häufige Nebenwirkungen (mehr als 1 von 10 Behandelten)

• Hitzewallungen (bei etwa 22 % der Patientinnen)
• Gelenkschmerzen (Arthralgie, ca. 18 %)
• Müdigkeit (Erschöpfung, ca. 16 %)
• Kopfschmerzen (ca. 13 %)
• Übelkeit (ca. 9 %) – tritt häufiger in der adjuvanten Therapie auf
• Verstärktes Schwitzen
• Schlaflosigkeit (ca. 12 %)
• Depressionen, Stimmungsschwankungen
• Ödeme (Wasseransammlungen in den Beinen)
• Erhöhung der Blutfettwerte (Hypercholesterinämie)

Häufige Nebenwirkungen (mehr als 1 von 100 bis weniger als 1 von 10 Behandelten)

• Appetitlosigkeit
• Schwindel
• Karpaltunnelsyndrom
• Bauchschmerzen
• Hautausschlag, Haarausdünnung (Effluvium)
• Durchfall, Erbrechen
• Knochenschmerzen, Osteoporose, erhöhte Frakturrate

Seltene, schwerwiegende Nebenwirkungen (weniger als 1 von 1.000 Behandelten)

• Kardiovaskuläre Ereignisse: Myokardinfarkt, Angina pectoris (1,6 % unter Exemestan vs. 0,6 % unter Tamoxifen)
• Herzinsuffizienz (0,4 %)
• Thromboembolische Ereignisse: tiefe Venenthrombose, Lungenembolie (seltener als unter Tamoxifen)
• Hepatotoxizität: erhöhte Leberenzyme, Hepatitis (sehr selten)
• Schwere allergische Reaktionen (Angioödem, anaphylaktischer Schock, Stevens‑Johnson‑Syndrom)

Absolute Kontraindikationen

• Überempfindlichkeit gegen Exemestan oder einen sonstigen Bestandteil
• Prämenopausaler Hormonstatus (noch vorhandene Menstruation)
• Schwangerschaft und Stillzeit
• Gleichzeitige Anwendung von östrogenhaltigen Arzneimitteln (z. B. Hormonersatztherapie, orale Kontrazeptiva)

Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln

• Östrogenhaltige Arzneimittel (Hormonersatztherapie, orale Kontrazeptiva): Heben die Wirkung von Exemestan auf und sind daher kontraindiziert.
• Starke CYP3A4‑Induktoren (Rifampicin, Carbamazepin, Phenytoin, Phenobarbital, Johanniskraut): Senken die Exemestan‑Konzentration signifikant (AUC‑Reduktion um bis zu 54 %), was zu verminderter Wirksamkeit führen kann. Die gleichzeitige Anwendung sollte vermieden werden. Bei Rifampicin wird nach US‑Fachinformation eine Dosisverdopplung erwogen.
• Starke CYP3A4‑Inhibitoren (Ketoconazol, Itraconazol, Clarithromycin, Ritonavir, Grapefruitsaft): Haben keine bedeutende Wirkung auf die Pharmakokinetik von Exemestan, da der Metabolismus über CYP3A4 nur einen Teilweg darstellt. Dennoch ist Vorsicht geboten.
• Tamoxifen: Exemestan wird in der sequenziellen adjuvanten Therapie nach 2‑3 Jahren Tamoxifen eingesetzt. Die gleichzeitige Gabe wird nicht empfohlen, da Tamoxifen die Östrogenrezeptoren blockiert, während Exemestan die Östrogenproduktion hemmt; die sequenzielle Anwendung ist jedoch Standard.
• Antikoagulanzien (Warfarin, Phenprocoumon): Exemestan kann die INR‑Werte beeinflussen; engmaschige INR‑Kontrolle wird empfohlen.
• Kalzium‑ und Vitamin‑D‑Präparate: Keine Wechselwirkung; werden zur Prophylaxe der Osteoporose empfohlen.

Praktische Hinweise

• Einnahme mit Nahrung: Die Tablette sollte vorzugsweise nach einer Mahlzeit eingenommen werden, da dies die Bioverfügbarkeit von Exemestan um etwa 40 % erhöht.
• Knochengesundheit: Vor Behandlungsbeginn und dann jährlich ist eine Knochendichtemessung (DXA) zu empfehlen. Eine ausreichende Zufuhr von Kalzium (1200‑1500 mg/Tag) und Vitamin D (800‑1000 IE/Tag) sowie regelmäßige Bewegung sind wichtig. Bei Osteoporose (T‑Score kleiner als -2,5) kann der Einsatz von Bisphosphonaten (z. B. Alendronsäure) oder Denosumab erwogen werden.
• Kontrolle der Blutfette: Zu Beginn und in regelmäßigen Abständen (alle 6‑12 Monate) sollten die Blutfette (Gesamtcholesterin, LDL, HDL, Triglyceride) kontrolliert werden. Bei Anstieg ist eine lipidsenkende Therapie (Statine) indiziert.
• Gelenkschmerzen (Arthralgie): Diese sind häufig (18 %) und können durch leichte körperliche Aktivität, Physiotherapie oder nicht‑steroidale Antirheumatika (NSAR) gelindert werden.
• Kardiovaskuläre Überwachung: Regelmäßige Blutdruckkontrollen und bei Risikopatienten EKG‑Monitoring (Exemestan kann das QT‑Intervall verlängern).
• Bestätigung des postmenopausalen Status: Vor Therapiebeginn sollte der postmenopausale Status durch Bestimmung der LH‑, FSH‑ und Östradiol‑Spiegel bestätigt werden (bei spontaner Menopause, beidseitiger Ovarektomie oder unter LHRH‑Agonisten).
• Lagerung: Bei Raumtemperatur (15‑25 °C) in der Originalverpackung, trocken und vor Licht geschützt, außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.
• Überdosierung: Bei Verdacht auf Überdosierung (schwere Übelkeit, Erbrechen, Schwindel, Leberfunktionsstörungen) ist sofort ein Arzt aufzusuchen (Notruf 112). Es gibt kein spezifisches Antidot; die Behandlung ist symptomatisch.

Alternative Medikamente (bei Unverträglichkeit oder Kontraindikation)

• Anastrozol (Arimidex): Nicht‑steroidaler Aromatasehemmer der dritten Generation. Ähnliche Wirksamkeit wie Exemestan, jedoch reversibel bindend. Wird ebenfalls bei östrogenrezeptor‑positivem Brustkrebs bei postmenopausalen Frauen eingesetzt.
• Letrozol (Femara): Nicht‑steroidaler Aromatasehemmer der dritten Generation. Höhere Östrogensuppression als Exemestan (bis zu 99 %). Wird als adjuvante Therapie und bei fortgeschrittenem Brustkrebs eingesetzt.
• Tamoxifen (Nolvadex): Selektiver Östrogenrezeptor‑Modulator (SERM), der bei post‑ und prämenopausalen Frauen eingesetzt werden kann. Wirkt über die Blockade des Östrogenrezeptors, nicht über die Senkung der Östrogenspiegel. Bei Kontraindikationen für Aromatasehemmer oder bei Unverträglichkeit eine Alternative.
• Fulvestrant (Faslodex): Selektiver Östrogenrezeptor‑Downregulator (SERD). Wird bei fortgeschrittenem, hormonrezeptor‑positivem Brustkrebs eingesetzt, der unter Aromatasehemmern progredient ist. Wird intramuskulär injiziert.
• Goserelin (Zoladex): LHRH‑Agonist, der bei prämenopausalen Frauen (auch in Kombination mit Aromatasehemmern nach Ovarialsuppression) eingesetzt wird.
• Palbociclib (Ibrance): CDK4/6‑Inhibitor in Kombination mit einem Aromatasehemmer bei fortgeschrittenem Brustkrebs.

Klinische Wirksamkeit

Die Wirksamkeit von Exemestan wurde in mehreren großen, randomisierten Phase‑III‑Studien nachgewiesen. Die IES‑Studie (Intergroup Exemestane Study) mit über 4.700 postmenopausalen Frauen mit frühem Brustkrebs zeigte nach 2‑3 Jahren Tamoxifen‑Therapie einen signifikanten Vorteil für Exemestan in der adjuvanten Sequenz. Nach einer medianen Nachbeobachtung von 30,6 Monaten betrug das krankheitsfreie Überleben (DFS) 89,4 % in der Exemestan‑Gruppe vs. 85,8 % unter Fortführung von Tamoxifen (p = 0,001). Die 5‑Jahres‑DFS‑Rate betrug 87,2 % vs. 84,3 % (HR 0,76; p = 0,001). Der Vorteil war besonders bei Patientinnen mit hormonrezeptor‑positiven Tumoren ausgeprägt. Die Gesamtüberlebensrate nach 5 Jahren lag bei 86,6 % unter Exemestan vs. 84,3 % unter Tamoxifen (nicht signifikant). Die Nebenwirkungen waren unterschiedlich: Unter Exemestan häufiger Arthralgien, Osteoporose und Diarrhö; unter Tamoxifen häufiger Hitzewallungen, vaginale Blutungen, thromboembolische Ereignisse und Endometriumkarzinome.

Bei fortgeschrittenem Brustkrebs zeigte eine Metaanalyse, dass Exemestan dem Tamoxifen in der Erstlinientherapie in Bezug auf die objektive Ansprechrate überlegen ist (46 % vs. 32 %). Die Zeit bis zur Progression war unter Exemestan signifikant verlängert (HR 0,64).

Wichtig: Aromasin (Exemestan) ist ein verschreibungspflichtiges Antihormontherapeutikum, das nur unter strenger ärztlicher Aufsicht angewendet werden darf. Vor Therapiebeginn muss der postmenopausale Status bestätigt werden, da die Anwendung bei prämenopausalen Frauen unwirksam ist. Eine Schwangerschaft muss ausgeschlossen sein. Während der Behandlung sind regelmäßige Kontrollen der Knochendichte (DXA), der Blutfette, des Blutdrucks sowie der Leber‑ und Nierenfunktion erforderlich. Bei Auftreten von Knochenschmerzen, Frakturen, Gelbsucht, dunklem Urin, starker Übelkeit, Sehstörungen, plötzlicher Atemnot (Hinweis auf Lungenembolie) oder einseitigen Beinschmerzen (Hinweis auf tiefe Venenthrombose) ist sofort ein Arzt aufzusuchen. Die vollständige Fachinformation und die Packungsbeilage sind zu beachten; verbindlich sind die Anweisungen des behandelnden Onkologen. Dieses Informationsblatt ersetzt keine ärztliche Beratung.

Deutsche Online Apotheke