Generic Itraconazole (Itraconazole)

Itraconazol (Handelsname Sempera, Sporanox oder generisch) ist ein synthetisches Breitspektrum-Antimykotikum aus der Gruppe der Triazole zur oralen Behandlung von Dermatomykosen, Onychomykosen, oropharyngealer Candidose, Pityriasis versicolor und systemischen Pilzinfektionen wie Aspergillose, Blastomykose, Histoplasmose und Sporotrichose bei Erwachsenen. Itraconazol hemmt die Cytochrom-P450-abhängige 14-alpha-Sterol-Demethylase (CYP51), ein Schlüsselenzym der Ergosterolbiosynthese in der Pilzzellmembran. Dies führt zu Strukturdefekten der Pilzzellmembran und wirkt fungistatisch oder fungizid. Itraconazol ist stark lipophil und reichert sich in Haut, Nägeln und Geweben an, was lange Wirkspiegel nach Therapieende erklärt.

Übliche Erwachsenendosis: Die Dosierung richtet sich nach der Indikation. Bei Onychomykose wird eine Pulstherapie mit 200 mg zweimal täglich über 1 Woche pro Monat durchgeführt, üblicherweise über 3 bis 4 Monate. Alternativ kann eine kontinuierliche Therapie mit 200 mg einmal täglich über 3 Monate erfolgen. Bei Dermatomykosen und Pityriasis versicolor beträgt die Dosis 100 mg bis 200 mg einmal täglich über 7 bis 15 Tage. Bei oropharyngealer Candidose werden 100 mg einmal täglich über 15 Tage eingesetzt. Bei systemischen Mykosen beträgt die übliche Dosis 100 mg bis 200 mg einmal oder zweimal täglich, in schweren Fällen initial 200 mg dreimal täglich für 3 Tage als Aufsättigung. Die 100-mg-Kapsel dient der niedrigen und mittleren Dosierung, die 200-mg-Dosis wird durch Einnahme von zwei 100-mg-Kapseln erreicht; in einigen Ländern sind auch 200-mg-Tabletten erhältlich. Die Einnahme erfolgt unzerkaut mit ausreichend Flüssigkeit unmittelbar nach einer Mahlzeit, um die Resorption zu verbessern. Die Kapseln dürfen nicht zerkaut oder zerdrückt werden. Bei Patienten mit eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion ist Vorsicht geboten. Die maximale Tagesdosis beträgt in der Regel 400 mg.

Darreichungsform: Hartkapseln zu 100 mg Itraconazol (blau/rosa oder einfarbig, länglich, mit Aufdruck). Erhältlich in Packungen zu 15, 28, 30 und 100 Kapseln. Zusätzlich als Lösung zum Einnehmen (10 mg/ml) und als Injektionslösung verfügbar. Eine 200-mg-Tablette ist in Deutschland nicht als Fertigarzneimittel üblich; die 200-mg-Dosis wird durch zwei 100-mg-Kapseln erreicht.

Wirkungseintritt: Maximale Plasmakonzentrationen werden etwa 2 bis 5 Stunden nach oraler Einnahme mit einer Mahlzeit erreicht. Die klinische Besserung bei Haut- und Nagelmykosen tritt langsam ein; bei Nagelpilz ist eine sichtbare Besserung erst nach mehreren Wochen bis Monaten zu erwarten. Steady-State-Konzentrationen werden nach etwa 14 Tagen täglicher Einnahme erreicht. Bei systemischen Mykosen kann eine klinische Besserung innerhalb von 1 bis 2 Wochen einsetzen.

Wirkdauer: Die Eliminationshalbwertszeit von Itraconazol beträgt nach einmaliger Gabe etwa 20 bis 30 Stunden, verlängert sich bei wiederholter Gabe auf etwa 30 bis 40 Stunden. Aufgrund der hohen Lipophilie bleiben therapeutische Konzentrationen in Haut und Nägeln mehrere Wochen bis Monate nach Absetzen erhalten. Itraconazol wird extensiv in der Leber über CYP3A4 metabolisiert und überwiegend über die Fäzes als inaktive Metaboliten ausgeschieden.

Empfehlung zu Alkohol: Alkoholkonsum sollte während der Behandlung mit Itraconazol vermieden oder stark eingeschränkt werden. Itraconazol wird über die Leber metabolisiert und kann Hepatotoxizität mit Leberenzymerhöhungen, Hepatitis und in seltenen Fällen Leberversagen verursachen. Alkohol kann die Leberfunktion zusätzlich beeinträchtigen und das Risiko für Leberschäden erhöhen. Regelmäßige Kontrollen der Leberfunktion sind vor und während der Therapie obligatorisch.

Häufigste Nebenwirkungen: Gastrointestinale Beschwerden wie Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Appetitlosigkeit und Durchfall sind die häufigsten Nebenwirkungen. Kopfschmerzen, Schwindel, Hautausschlag und Pruritus treten gelegentlich auf. Leberenzymerhöhungen sind häufig; schwere Hepatotoxizität ist selten, aber potenziell lebensbedrohlich. Itraconazol ist ein potenter Inhibitor von CYP3A4 und weist zahlreiche klinisch bedeutsame Wechselwirkungen auf; die gleichzeitige Anwendung mit Terfenadin, Astemizol, Cisaprid, Chinidin, Pimozid, Lovastatin, Simvastatin, Atorvastatin, Midazolam, Triazolam und Ergotalkaloiden ist kontraindiziert. Itraconazol ist kontraindiziert bei schwerer Leberinsuffizienz, in der Schwangerschaft und Stillzeit sowie bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff.

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Was ist Itraconazol?

Itraconazol ist ein Antimykotikum aus der Gruppe der Triazole, das zur Behandlung von systemischen Pilzinfektionen und schweren oberflächlichen Mykosen eingesetzt wird. Es wirkt gegen Dermatophyten, Hefen wie Candida, Schimmelpilze wie Aspergillus und dimorphe Pilze wie Histoplasma. Der Wirkstoff blockiert die Synthese von Ergosterin, dem Cholesterin-Äquivalent der Pilzzellmembran. Ohne Ergosterin wird die Membran löchrig, der Zellinhalt tritt aus, und der Pilz stirbt. Itraconazol ist eines der wichtigsten Antimykotika in der Behandlung von Nagelpilz, systemischer Aspergillose, Blastomykose, Histoplasmose und bestimmten Formen der Candidose. Es ist kein Breitbandmittel für den Hausgebrauch, sondern eine Substanz, die wegen ihres Interaktionspotenzials und ihrer Lebertoxizität sorgfältig eingesetzt werden muss.

Die Wirkung setzt langsam ein. Bei Nagelpilz dauert es Wochen bis Monate, bis der befallene Nagel gesund nachwächst, auch wenn der Pilz selbst schneller abgetötet wird. Die systemische Therapie schwerer Mykosen erfordert oft mehrere Monate. Itraconazol heilt keine Pilzinfektion über Nacht, sondern beseitigt den Erreger, während der Körper das geschädigte Gewebe ersetzt. Wer bei Nagelpilz nach zwei Wochen sichtbare Ergebnisse erwartet, wird enttäuscht. Der Nagel wächst nur etwa einen Millimeter pro Woche, und die vollständige Erneuerung eines Fußnagels dauert sechs bis zwölf Monate.

Itraconazol gibt es in Kapseln zu 100 mg und Tabletten zu 200 mg. Die Kapseln werden immer mit einer Mahlzeit eingenommen, weil die Resorption durch Nahrung und Magensäure stark verbessert wird. Die 200-mg-Tablette ist eine neuere Formulierung mit besserer Bioverfügbarkeit, die unabhängiger von der Nahrungsaufnahme ist, aber trotzdem mit einem Getränk eingenommen wird. Die Dosierung richtet sich nach der Infektion und wird in der Regel als Pulstherapie oder kontinuierliche Therapie durchgeführt.

Wirkweise und Pharmakologie

Itraconazol hemmt die Cytochrom-P450-abhängige Lanosterin-14-alpha-Demethylase, ein Enzym, das in Pilzzellen Lanosterin in Ergosterin umwandelt. Diese Hemmung ist selektiver für das pilzliche Enzym als für das menschliche Cytochrom-P450-System, aber die Selektivität ist nicht absolut. Deshalb interagiert Itraconazol mit vielen anderen Medikamenten, die über CYP3A4 metabolisiert werden. Die Blockade der Ergosterinsynthese stört die Membranintegrität der Pilzzelle, hemmt ihr Wachstum und führt in höheren Konzentrationen zum Zelltod. Itraconazol wirkt fungistatisch und in hohen Konzentrationen fungizid.

Die Pharmakokinetik von Itraconazol ist komplex. Die Resorption der Kapseln ist stark abhängig von der Magensäure und der Nahrungsaufnahme. Ein leerer Magen oder die gleichzeitige Einnahme von Protonenpumpenhemmern reduziert die Bioverfügbarkeit erheblich. Die Kapseln sollten daher immer unmittelbar nach einer vollen Mahlzeit eingenommen werden. Die 200-mg-Tablette hat eine bessere Bioverfügbarkeit und wird mit einem Glas Wasser eingenommen, vorzugsweise mit etwas Nahrung, aber die Abhängigkeit ist geringer. Itraconazol verteilt sich gut in Gewebe, einschließlich Haut, Nägel und Lunge, erreicht aber nur geringe Konzentrationen im Liquor. Es wird extensiv hepatisch metabolisiert, hauptsächlich über CYP3A4, und die Halbwertszeit beträgt nach Einmalgabe etwa 20 bis 30 Stunden, im Steady State bis zu 40 Stunden. Die Ausscheidung erfolgt überwiegend über die Galle, nur ein kleiner Teil renal. Bei Leberfunktionsstörungen ist die Clearance verlangsamt, und die Dosis muss angepasst werden. Bei Niereninsuffizienz ist die Dosisanpassung weniger kritisch, aber die orale Lösung mit Cyclodextrin sollte bei schwerer Niereninsuffizienz vermieden werden.

Anwendung von Itraconazol

Nehmen Sie die Kapseln unmittelbar nach einer vollständigen Mahlzeit ein, nicht auf nüchternen Magen. Die Mahlzeit sollte etwas Fett enthalten, weil die Gallensäuren die Resorption verbessern. Schlucken Sie die Kapseln unzerkaut mit einem Glas Wasser. Die 200-mg-Tablette kann mit oder ohne Nahrung eingenommen werden, aber ein leichtes Essen vorher verbessert die Verträglichkeit. Wenn Sie Protonenpumpenhemmer oder H2-Blocker einnehmen, sprechen Sie mit Ihrem Arzt, weil diese die Resorption der Kapseln stark reduzieren. Gegebenenfalls muss die Itraconazol-Dosis erhöht oder die Begleitmedikation umgestellt werden.

Für Nagelpilz wird Itraconazol als Pulstherapie eingesetzt. Die übliche Dosis beträgt 200 mg zweimal täglich für eine Woche, gefolgt von drei Wochen Pause. Dieser Zyklus wird für Fußnagelpilz dreimal wiederholt, für Fingernagelpilz zweimal. Die 100-mg-Kapseln erlauben die flexible Einnahme von 200 mg als zwei Kapseln, die 200-mg-Tablette wird als eine Tablette genommen. Für systemische Mykosen wie Aspergillose oder Histoplasmose wird Itraconazol oft kontinuierlich gegeben, 100 mg bis 200 mg einmal oder zweimal täglich, über Wochen bis Monate. Die genaue Dosis und Dauer hängt von der Infektion, dem Immunstatus und dem klinischen Ansprechen ab.

Wenn Sie eine Dosis vergessen haben, nehmen Sie sie ein, sobald Sie daran denken, es sei denn, es ist fast Zeit für die nächste Dosis. Dann lassen Sie die vergessene Dosis aus. Verdoppeln Sie nicht. Eine doppelte Dosis erhöht das Risiko für Lebertoxizität und Herzrhythmusstörungen, ohne die antimykotische Wirkung zu verbessern. Die Therapie muss nicht abrupt abgebrochen werden, aber wenn schwere Nebenwirkungen auftreten, muss das Medikament sofort abgesetzt und ein Arzt aufgesucht werden.

Nebenwirkungen von Itraconazol

Gastrointestinale Beschwerden wie Übelkeit, Bauchschmerzen, Durchfall und Appetitlosigkeit sind die häufigsten Nebenwirkungen und treten bei etwa 10 Prozent der Patienten auf. Sie sind meist mild und lassen nach, wenn die Einnahme mit einer Mahlzeit erfolgt. Lebertoxizität ist die gefährlichste Nebenwirkung. Transaminasen können ansteigen, und in seltenen Fällen entwickelt sich eine schwere Hepatitis mit Ikterus und Leberversagen. Leberwerte müssen vor Therapiebeginn und regelmäßig während der Behandlung kontrolliert werden, besonders bei längerer Therapie. Bei Übelkeit, Appetitlosigkeit, dunklem Urin oder Gelbsucht muss Itraconazol sofort abgesetzt werden.

Kardiale Nebenwirkungen sind der Grund für die strikten Kontraindikationen. Itraconazol hat einen negativ inotropen Effekt und kann eine Herzinsuffizienz auslösen oder verschlechtern. Bei Patienten mit eingeschränkter linksventrikulärer Funktion ist die Anwendung kontraindiziert. Zusätzlich kann Itraconazol das QT-Intervall verlängern und lebensbedrohliche ventrikuläre Arrhythmien wie Torsades de Pointes auslösen, besonders in Kombination mit anderen QT-verlängernden Medikamenten. Vor Therapiebeginn sollte ein EKG geschrieben werden, und während der Therapie sind regelmäßige EKG-Kontrollen bei Risikopatienten sinnvoll.

Periphere Neuropathie mit Kribbeln und Taubheit in Händen und Füßen ist eine seltene, aber ernste Nebenwirkung, die das Absetzen des Medikaments erfordert. Hautausschlag, Juckreiz und Urtikaria sind möglich, und schwere Hautreaktionen wie Stevens-Johnson-Syndrom wurden in Einzelfällen berichtet. Kopfschmerzen, Schwindel und Müdigkeit treten gelegentlich auf und sind meist vorübergehend.

Risikogruppen (ältere Menschen, Schwangerschaft)

Schwangerschaft und Stillzeit sind Kontraindikationen. Itraconazol ist teratogen im Tierversuch und sollte in der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn, die Pilzinfektion ist lebensbedrohlich und es gibt keine Alternative. Frauen im gebärfähigen Alter müssen während der Therapie und bis zur nächsten Menstruation nach Absetzen eine zuverlässige Kontrazeption anwenden. Stillen: Itraconazol geht in die Muttermilch über, und während der Einnahme sollte nicht gestillt werden.

Ältere Patienten über 65 Jahre vertragen Itraconazol grundsätzlich, aber die Leber- und Nierenfunktion ist im Alter oft eingeschränkt, und das Risiko für kardiale Nebenwirkungen ist erhöht. Vor Therapiebeginn müssen EKG, Leberwerte und die linksventrikuläre Funktion überprüft werden. Patienten mit Herzinsuffizienz, höhergradigen Herzrhythmusstörungen oder QT-Verlängerung dürfen Itraconazol nicht erhalten. Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz oder akuter Hepatitis sollten Itraconazol meiden, da die Metabolisierung beeinträchtigt ist und die Exposition stark ansteigt.

Wechselwirkungen mit Alltagsaktivitäten (Autofahren, Alkohol)

Autofahren ist unter Itraconazol meist möglich, aber Schwindel und Müdigkeit können in den ersten Tagen die Fahrtüchtigkeit beeinträchtigen. Testen Sie Ihre Reaktion, bevor Sie längere Strecken fahren. Alkohol ist während der Itraconazol-Therapie nicht empfehlenswert, weil er die Leber belastet und die ohnehin bestehende Hepatotoxizität des Medikaments verstärken kann. Wer Itraconazol einnimmt, sollte Alkohol meiden oder auf ein absolutes Minimum reduzieren. Grapefruitsaft und Bitterorangen sind tabu, weil sie CYP3A4 hemmen und den Itraconazol-Spiegel erhöhen können, was die Toxizität verstärkt. Johanniskraut und andere CYP3A4-Induktoren senken dagegen den Itraconazol-Spiegel und können die Therapie unwirksam machen.

Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln

Itraconazol ist ein starker CYP3A4-Inhibitor und erhöht die Plasmaspiegel fast aller Substanzen, die über dieses Enzym metabolisiert werden. Die Liste der relevanten Wechselwirkungen ist lang. Statine wie Simvastatin und Lovastatin dürfen nicht zusammen mit Itraconazol eingenommen werden, weil das Risiko für Rhabdomyolyse massiv steigt. Atorvastatin und Rosuvastatin sollten nur mit Vorsicht und in niedriger Dosis kombiniert werden. Midazolam, Triazolam und andere Benzodiazepine werden in ihrer Wirkung stark verstärkt und können zu Atemdepression führen. Ciclosporin, Tacrolimus und Sirolimus müssen in der Dosis drastisch reduziert und ihre Spiegel engmaschig kontrolliert werden. Orale Antikoagulanzien wie Warfarin und NOAKs können toxische Spiegel erreichen und schwere Blutungen auslösen. QT-verlängernde Medikamente wie Antiarrhythmika, bestimmte Antibiotika und Antipsychotika sind in Kombination mit Itraconazol kontraindiziert. Protonenpumpenhemmer und H2-Blocker reduzieren die Resorption der Kapseln, nicht aber der 200-mg-Tablette, und sollten mit Abstand oder gar nicht kombiniert werden. Rifampicin, Carbamazepin und Phenytoin induzieren CYP3A4 und senken den Itraconazol-Spiegel, wodurch die Therapie scheitern kann.

Alternative Optionen

Je nach Pilzinfektion gibt es Alternativen zu Itraconazol. Fluconazol ist ein besser verträgliches Triazol für Candidosen und Kryptokokkosen, hat aber ein schmaleres Spektrum gegen Schimmelpilze. Voriconazol ist wirksamer gegen Aspergillus und wird bei invasiver Aspergillose bevorzugt, hat aber ebenfalls starke CYP-Interaktionen und mehr Sehstörungen. Posaconazol ist eine Alternative für Mukormykosen und zur Prophylaxe bei immunsupprimierten Patienten. Für Nagelpilz ist Terbinafin oft die bessere Wahl, weil es kürzer angewendet wird und weniger Interaktionen hat, auch wenn es keine Wirkung gegen Hefen hat. Für vulvovaginale Candidosen sind topische Azole oder Fluconazol als Einmaldosis die erste Wahl, Itraconazol ist hier nur eine Reserveoption. Die Wahl des Antimykotikums gehört in die Hand des Arztes, der die Resistenzlage und die Begleiterkrankungen beurteilen kann.

INN, Markennamen und Einstufung in Deutschland

INN (Internationaler Freiname): Itraconazol
Verfügbare Markennamen in Deutschland: Sporanox (Janssen-Cilag), Itraconazol-ratiopharm, Itraconazol HEXAL, Itraconazol AbZ und weitere Generika
ATC-Code: J02AC02
Formen und Stärken: Kapseln zu 100 mg, Tabletten zu 200 mg
Hersteller: Janssen-Cilag (Sporanox), diverse Generikahersteller
Registrierungsstatus in Deutschland: Registriert
Einstufung: Verschreibungspflichtig (Rx)

Die richtige Dosierung wählen

Die Dosierung hängt von der Indikation ab. Für Nagelpilz werden 200 mg zweimal täglich für eine Woche als Pulstherapie gegeben, mit drei Wochen Pause zwischen den Zyklen. Für systemische Mykosen liegt die Dosis bei 100 mg bis 200 mg einmal oder zweimal täglich, oft über mehrere Monate. Die 100-mg-Kapseln sind die klassische Formulierung und werden mit einer Mahlzeit eingenommen, die 200-mg-Tablette bietet eine bessere Bioverfügbarkeit und wird unabhängiger von der Nahrung eingenommen. Vor Therapiebeginn müssen Leberwerte, EKG und bei Risikopatienten die linksventrikuläre Funktion kontrolliert werden. Während der Therapie sind regelmäßige Leberwertkontrollen erforderlich, besonders bei einer Behandlungsdauer über einen Monat. Die Therapie sollte nicht ohne Rücksprache mit dem Arzt abgebrochen werden, auch wenn die Symptome nachlassen, da ein vorzeitiger Abbruch das Rückfallrisiko erhöht.

In Deutschland ist Itraconazol verschreibungspflichtig. Über unsere Apotheke können Sie Itraconazol 100 mg und 200 mg bez recepty kaufen und in diskreter Verpackung in ganz Deutschland erhalten.

Häufig gestellte Fragen

Kann ich nach der Einnahme von Itraconazol Auto fahren?
Meist ja. In den ersten Tagen können Schwindel oder Müdigkeit auftreten. Testen Sie Ihre Reaktion, bevor Sie längere Strecken fahren. Wenn Sie sich benommen fühlen, fahren Sie nicht.

Was mache ich, wenn ich eine Dosis vergesse?
Nehmen Sie die Kapsel oder Tablette ein, sobald Sie daran denken, es sei denn, es ist fast Zeit für die nächste Dosis. Dann lassen Sie die vergessene Dosis aus. Verdoppeln Sie nicht.

Warum muss ich die Kapseln mit einer Mahlzeit einnehmen?
Die Resorption von Itraconazol-Kapseln hängt stark von der Magensäure und der Gallensäureproduktion ab, die durch eine fettreiche Mahlzeit angeregt werden. Auf nüchternen Magen wird ein großer Teil des Wirkstoffs nicht aufgenommen, und die Therapie kann wirkungslos bleiben.

Kann Itraconazol das Herz schädigen?
Ja, Itraconazol hat einen negativ inotropen Effekt und kann eine Herzinsuffizienz auslösen oder verschlechtern. Es kann auch das QT-Intervall verlängern. Patienten mit Herzinsuffizienz oder Herzrhythmusstörungen dürfen Itraconazol nicht einnehmen. Vor Therapiebeginn muss die Herzfunktion überprüft werden.

Kann ich Itraconazol zusammen mit anderen Medikamenten einnehmen?
Das hängt vom Medikament ab. Itraconazol ist ein starker CYP3A4-Inhibitor und erhöht die Spiegel vieler Substanzen. Besprechen Sie alle Begleitmedikamente mit Ihrem Arzt, auch rezeptfreie Präparate und pflanzliche Mittel. Grapefruitsaft und Johanniskraut sind tabu.

Lieferinformationen für Deutschland

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