Generic Dolutegravir

Dolutegravir ist ein antiretrovirales Medikament, das in der Kombinationstherapie zur Behandlung der HIV‑1‑Infektion eingesetzt wird. Es wirkt, indem es ein Schlüsselenzym blockiert, das das Virus für seine Vermehrung benötigt.

Medikamente Generic Dolutegravir () online Kaufen

In unserer deutschen Apotheke können Sie Dolutegravir nur mit einem gültigen Rezept erwerben, mit Lieferung in ganz Deutschland innerhalb von 5‑14 Tagen. Diskrete und anonyme Verpackung.
Dolutegravir wird zur Behandlung der HIV‑1‑Infektion bei Erwachsenen und Kindern (ab 4 Wochen) in Kombination mit anderen antiretroviralen Arzneimitteln eingesetzt. Das Medikament ist ein Integrasehemmer (Integrase‑Strand‑Transfer‑Hemmer, INSTI), der die Integration der viralen DNA in das Wirtszellgenom blockiert, wodurch die Vermehrung des HI‑Virus verhindert wird.
Die übliche Dosierung von Dolutegravir für Erwachsene beträgt 50 mg einmal täglich. Bei gleichzeitiger Einnahme bestimmter Wirkstoffe (z. B. Efavirenz, Etravirin, Nevirapin, Rifampicin) kann eine Dosiserhöhung auf 50 mg zweimal täglich erforderlich sein.
Die Darreichungsform ist Filmtabletten (10 mg, 25 mg, 50 mg), Kautabletten (5 mg, 10 mg) oder eine Suspension zum Einnehmen (5 mg/ml).
Die Wirkung des Medikaments beginnt innerhalb weniger Wochen, eine vollständige Unterdrückung der Viruslast wird meist nach 12‑24 Wochen erreicht.
Die Wirkdauer beträgt 24 Stunden, daher einmal tägliche Gabe (ausgenommen Wechselwirkungen).
Alkoholkonsum wird während der Behandlung nicht empfohlen, da er die Leberfunktion beeinträchtigen kann.
Die häufigsten Nebenwirkungen sind Kopfschmerzen, Übelkeit, Durchfall, Schlafstörungen und Müdigkeit.
Möchten Sie Dolutegravir auf Rezept ausprobieren?

Allgemeine Informationen zu Dolutegravir

• INN (Internationaler Freiname): Dolutegravir (als Natrium)
• In Deutschland verfügbare Markennamen: Tivicay®, generische Produkte (z. B. Dolutegravir ratiopharm)
• ATC‑Code: J05AJ03
• Darreichungsformen und Dosierungen: Filmtabletten – 10 mg, 25 mg, 50 mg; Kautabletten – 5 mg, 10 mg; Suspension zum Einnehmen – 5 mg/ml
• Hersteller in Deutschland: ViiV Healthcare GmbH, Generikahersteller (z. B. Ratiopharm, Sandoz)
• Zulassungsstatus in Deutschland: Zugelassen
• OTC / Rx‑Klassifizierung: Verschreibungspflichtig (Rx)

Wirkmechanismus und Pharmakologie

Dolutegravir ist ein Integrasehemmer der zweiten Generation, der die katalytische Aktivität des HIV‑Integrase‑Enzyms hemmt. Es bindet an die aktive Stelle des Integrase‑Metalloproteins und verhindert den Strangtransfer der proviralen DNA in das menschliche Chromosom. Dadurch wird die stabile Integration der viralen DNA unterbunden, und das Virus kann keine neuen infektiösen Partikel produzieren. Dolutegravir hat eine hohe genetische Resistenzbarriere, eine lange Halbwertszeit (ca. 14 Stunden) und wird über UGT1A1 und CYP3A4 verstoffwechselt. Es ist kein signifikanter Induktor oder Inhibitor von CYP‑Enzymen.

Anwendungsgebiete

Dolutegravir ist in Kombination mit anderen antiretroviralen Arzneimitteln zur Behandlung der HIV‑1‑Infektion bei Erwachsenen, Jugendlichen und Kindern ab einem Alter von 4 Wochen (≥3 kg Körpergewicht) indiziert. Es wird sowohl bei antiretroviral naiven Patienten als auch bei vorbehandelten Patienten (mit nachgewiesener Resistenz gegen andere Wirkstoffklassen) eingesetzt. Dolutegravir ist aufgrund seiner hohen Wirksamkeit, guten Verträglichkeit und geringen Wechselwirkungen ein Mittel der ersten Wahl in den aktuellen deutschen und europäischen Leitlinien.

Wichtige Warnhinweise und Einschränkungen

Risikogruppen
Ältere Patienten: Keine spezifische Dosisanpassung, jedoch häufiger begleitende Nieren‑ oder Lebererkrankungen.
Schwangerschaft: Dolutegravir wird in der Schwangerschaft empfohlen, wenn der Nutzen das Risiko überwiegt. Es gibt Hinweise auf ein leicht erhöhtes Risiko für Neuralrohrdefekte bei Exposition um den Zeitpunkt der Empfängnis (insbesondere bei hohen Dosen). Daher sollte vor Beginn einer Therapie bei Frauen mit Kinderwunsch eine Schwangerschaft ausgeschlossen und eine wirksame Kontrazeption erwogen werden.
Stillzeit: Dolutegravir geht in die Muttermilch über. HIV‑infizierte Mütter sollten in Ländern mit sauberem Trinkwasser nicht stillen, um eine HIV‑Übertragung zu vermeiden.

Verkehrstüchtigkeit und Alkohol
Fahren: Kann Schwindel oder Benommenheit verursachen – Vorsicht beim Führen von Fahrzeugen oder Bedienen von Maschinen.
Alkohol: Alkoholkonsum sollte vermieden werden, da er die Leberfunktion beeinträchtigen und das Risiko einer Laktatazidose erhöhen kann.

Dosierungsanleitung

Standarddosierungen
Erwachsene (einschließlich Schwangere): 50 mg einmal täglich, unabhängig von den Mahlzeiten.
Kinder (≥4 Wochen, ≥3 kg): Gewichtsabhängige Dosierung (siehe Fachinformation).
Bei gleichzeitiger Einnahme von Induktoren (z. B. Efavirenz, Etravirin, Nevirapin, Rifampicin): Erhöhung der Dosis auf 50 mg zweimal täglich (bei Rifampicin zusätzlich zeitliche Trennung der Einnahme um 12 Stunden).
Bei gleichzeitiger Einnahme von Atazanavir/Ritonavir, Lopinavir/Ritonavir, Fosamprenavir/Ritonavir, Tipranavir/Ritonavir: Keine Dosisanpassung erforderlich, aber klinische Überwachung.

Besondere Patientengruppen
Bei leichter bis mittelschwerer Niereninsuffizienz (eGFR ≥30 ml/min) ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei schwerer Niereninsuffizienz (eGFR

Nebenwirkungen und Kontraindikationen

Häufige Nebenwirkungen:
- Kopfschmerzen
- Übelkeit
- Durchfall
- Schlafstörungen
- Müdigkeit
- Schwindel
- Erhöhung der Kreatinkinase (CK) – meist asymptomatisch

Schwerwiegende Nebenwirkungen (ärztliche Hilfe erforderlich):
- Überempfindlichkeitsreaktionen (Hautausschlag, Fieber, Gelenkschmerzen) – sehr selten
- Hepatotoxizität (erhöhte Leberwerte, insbesondere bei Patienten mit chronischer Hepatitis B oder C)
- Rhabdomyolyse (bei stark erhöhten CK‑Werten, insbesondere in Kombination mit Statinen)
- Immunrekonstitutionssyndrom (bei Therapiebeginn)
- Schwere Hautreaktionen (Stevens‑Johnson‑Syndrom, sehr selten)

Absolute Kontraindikationen:
- Überempfindlichkeit gegen Dolutegravir oder einen sonstigen Bestandteil.
- Gleichzeitige Anwendung mit Arzneimitteln, die starke Induktoren von UGT1A1/CYP3A4 sind und zu einer klinisch relevanten Verminderung der Dolutegravir‑Spiegel führen (z. B. Rifampicin – Dosisanpassung möglich, aber nicht kontraindiziert, wenn Dosis erhöht wird).

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Bedeutsame Wechselwirkungen bestehen mit:
- Rifampicin: Reduziert Dolutegravir‑Spiegel um etwa 54 %; Dosis von Dolutegravir auf 50 mg zweimal täglich erhöhen.
- Efavirenz, Etravirin, Nevirapin, Fosamprenavir/Ritonavir, Tipranavir/Ritonavir: Reduzieren Dolutegravir‑Spiegel – Dosis auf 50 mg zweimal täglich erhöhen.
- Atazanavir/Ritonavir, Lopinavir/Ritonavir: Keine Dosisanpassung erforderlich.
- Metformin: Dolutegravir kann die Metformin‑Konzentration erhöhen – Metformindosis anpassen, Blutzucker überwachen.
- Antazida (Magnesium‑, Aluminium‑, Kalzium‑haltig), Sucralfat, orale Eisen‑ oder Kalziumpräparate: Vermindern die Resorption von Dolutegravir – getrennte Einnahme um mindestens 2 Stunden.
- Protonenpumpenhemmer (Omeprazol, Pantoprazol), H2‑Blocker (Famotidin, Ranitidin): Keine klinisch relevante Wechselwirkung.
- Statine (Atorvastatin, Rosuvastatin, Simvastatin): Keine signifikanten Wechselwirkungen, jedoch erhöhtes Risiko für Myopathie bei gleichzeitiger CK‑Erhöhung (selten).
- Orale Kontrazeptiva (Ethinylestradiol, Norethisteron): Keine signifikanten Wechselwirkungen.
- Methadon: Keine klinisch relevante Wechselwirkung.

Praktische Hinweise

Einnahme
Dolutegravir sollte einmal täglich (oder bei Bedarf zweimal täglich) zur gleichen Zeit eingenommen werden, mit oder ohne Nahrung. Die Tabletten sind im Ganzen zu schlucken, nicht zu kauen oder zu zerkleinern. Kautabletten können gekaut, zerkleinert oder im Ganzen geschluckt werden. Die Suspension ist vor Gebrauch gut zu schütteln. Wenn eine Dosis vergessen wurde, nehmen Sie sie ein, sobald Sie sich daran erinnern, es sei denn, es sind weniger als 12 Stunden bis zur nächsten Dosis; dann überspringen Sie die vergessene Dosis. Brechen Sie die Behandlung nicht ohne Rücksprache mit Ihrem Arzt ab.

Überwachung
Vor Therapiebeginn und während der Behandlung sind regelmäßige Kontrollen erforderlich:
- HIV‑Viruslast (alle 3‑6 Monate)
- CD4‑Zellzahl (alle 3‑6 Monate)
- Leberfunktion (ALT, AST, Bilirubin) – zu Beginn, dann nach 3‑6 Monaten
- Kreatinkinase (CK) – bei Muskelschmerzen oder Risikofaktoren
- Nierenfunktion (Kreatinin, eGFR)
- Schwangerschaftstest vor Beginn bei Frauen im gebärfähigen Alter

Lagerung
Bei Raumtemperatur (20‑25°C) lagern, vor Feuchtigkeit und Hitze schützen. In der Originalverpackung aufbewahren, außerhalb der Reichweite von Kindern.

Alternative Medikamente

• Raltegravir (Isentress): Integrasehemmer der ersten Generation, zweimal täglich, geringere Resistenzbarriere.
• Bictegravir (in Biktarvy): Integrasehemmer der zweiten Generation, einmal täglich, fester Bestandteil einer Dreifachkombination.
• Elvitegravir (in Stribild, Genvoya): Integrasehemmer, jedoch nur mit Cobicistat (Wechselwirkungen).
• Darunavir (Prezista) + Ritonavir: Proteasehemmer, aber mehr Nebenwirkungen.
• Dolutegravir/Lamivudin (Dovato): Zweierkombination für Therapiebeginn und Umstellung.

Klinische Wirksamkeit

Dolutegravir hat sich in klinischen Studien (SPRING‑2, SINGLE, FLAMINGO) als hochwirksam erwiesen. Bei antiretroviral naiven Patienten erreichten 88‑90% nach 48 Wochen eine Viruslast unter 50 Kopien/ml, was anderen Integrasehemmern und Proteaseinhibitoren überlegen oder gleichwertig war. Die Resistenzentwicklung ist unter Dolutegravir selten (<1%). Es ist gut verträglich, hat ein geringes Wechselwirkungspotenzial und wird in allen aktuellen Leitlinien als bevorzugte Erstlinientherapie empfohlen. Die einmal tägliche Dosierung verbessert die Adhärenz.

Wichtig: Dolutegravir erfordert eine ärztliche Überwachung und darf nur auf Verschreibung angewendet werden. Eine HIV‑Therapie darf nicht eigenmächtig unterbrochen werden, da dies zu einem Wiederaufflammen der Virusvermehrung und Resistenzentwicklung führen kann. Bei Auftreten von schweren Nebenwirkungen (insbesondere Hautausschlag, Muskelschmerzen, Gelbsucht) suchen Sie sofort einen Arzt auf. Informieren Sie Ihren Arzt über alle Medikamente, insbesondere über Rifampicin und magnesium‑/aluminiumhaltige Antazida, vor Beginn der Behandlung.

Deutsche Online Apotheke