Fluticasone

Fluticason (Fluticasonpropionat, Handelsname Flixotide® oder generisch) ist ein inhalatives Kortikosteroid zur entzündungshemmenden Basistherapie des persistierenden Asthma bronchiale bei Erwachsenen und Kindern ab 1 Jahr. Es wird auch bei schwerer chronisch obstruktiver Lungenerkrankung (COPD) in Kombination mit langwirksamen Bronchodilatatoren eingesetzt. Fluticason wirkt durch Bindung an intrazelluläre Glukokortikoidrezeptoren in den Atemwegen und reduziert die Freisetzung von Entzündungsmediatoren, die Aktivierung von Entzündungszellen und die bronchiale Hyperreagibilität. Es vermindert die Schwellung und Schleimproduktion in den Bronchien und beugt Asthmaanfällen vor, besitzt jedoch keine bronchodilatatorische Wirkung und ist nicht zur Akutbehandlung von Asthmaanfällen geeignet.

Übliche Erwachsenendosis: Die Dosierung richtet sich nach dem Schweregrad des Asthmas. Bei leichtem Asthma beträgt die Initialdosis 50 bis 100 µg zweimal täglich. Bei mäßigem Asthma beträgt die Dosis 100 bis 250 µg zweimal täglich, bei schwerem Asthma 250 bis 500 µg zweimal täglich. Die 50-µg-Dosis pro Sprühstoß ist die niedrigste verfügbare Stärke und dient als Einstiegsdosis für leichtes Asthma, zur Dosisreduktion bei gut kontrolliertem Asthma sowie für die pädiatrische Anwendung. Die maximale Tagesdosis beträgt 1000 µg (10 Sprühstöße zu 50 µg). Nach jeder Inhalation sollte der Mund mit Wasser ausgespült werden, um das Risiko von Mundsoor und Heiserkeit zu reduzieren. Die volle therapeutische Wirkung tritt erst nach mehreren Tagen bis Wochen regelmäßiger Anwendung ein. Bei plötzlicher Verschlechterung der Asthmasymptome ist ein schnellwirksames Beta2-Sympathomimetikum einzusetzen.

Darreichungsform: Druckgasinhalation (Dosieraerosol) mit 50 µg Fluticasonpropionat pro Sprühstoß. Jedes Behältnis enthält 120 Sprühstöße. Erhältlich als Standard-Inhalator und in Kombination mit Salmeterol (z. B. Atmadisc®) für die Fixkombinationstherapie. Zusätzlich sind Dosieraerosole mit 125 µg und 250 µg pro Sprühstoß sowie Pulverinhalatoren (Diskus®) verfügbar.

Wirkungseintritt: Die entzündungshemmende Wirkung von Fluticason entwickelt sich allmählich über mehrere Tage bis Wochen. Eine Verbesserung der Lungenfunktion und der Asthmakontrolle kann nach 2 bis 4 Tagen einsetzen. Die volle therapeutische Wirkung wird nach 1 bis 2 Wochen regelmäßiger Anwendung erreicht, kann aber bei schwerem Asthma bis zu 4 Wochen in Anspruch nehmen.

Wirkdauer: Die Eliminationshalbwertszeit von Fluticasonpropionat beträgt nach inhalativer Applikation etwa 8 Stunden aus dem Plasma, jedoch deutlich länger im Lungengewebe aufgrund der hohen Lipophilie und der langsamen systemischen Resorption. Die zweimal tägliche Gabe gewährleistet eine durchgehende entzündungshemmende Wirkung über 24 Stunden. Fluticason wird nach pulmonaler Resorption hepatisch über CYP3A4 metabolisiert und überwiegend renal als inaktive Metaboliten ausgeschieden.

Empfehlung zu Alkohol: Es sind keine spezifischen Wechselwirkungen zwischen inhaliertem Fluticason und Alkoholkonsum bekannt. Moderate Alkoholmengen beeinträchtigen die Wirksamkeit oder Sicherheit des Präparats in der Regel nicht. Dennoch sollten Patienten beachten, dass Alkohol bei manchen Asthmapatienten eine Bronchokonstriktion oder eine Verschlimmerung von Refluxsymptomen mit nachfolgendem Bronchospasmus auslösen kann.

Häufigste Nebenwirkungen: Candidose des Mund- und Rachenraums (Mundsoor) und Heiserkeit sind die häufigsten Nebenwirkungen und können durch Ausspülen des Mundes mit Wasser nach jeder Inhalation sowie durch die Verwendung eines Spacers reduziert werden. Hustenreiz und Rachenreizung treten gelegentlich auf. Paradoxe Bronchospasmen mit akuter Atemnot unmittelbar nach der Inhalation sind selten, erfordern aber ein sofortiges Absetzen und eine alternative Behandlung. Systemische Kortikosteroid-Effekte wie Suppression der Nebennierenrindenfunktion, Osteoporose, Katarakt und Glaukom können bei langfristiger hochdosierter Anwendung auftreten, insbesondere bei Überschreitung der empfohlenen Höchstdosis. Fluticason ist nicht zur alleinigen Akutbehandlung des Status asthmaticus geeignet. Die gleichzeitige Anwendung mit starken CYP3A4-Inhibitoren wie Ritonavir kann die systemische Exposition erhöhen und das Risiko systemischer Nebenwirkungen steigern.

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Was ist Fluticason?

Fluticason ist ein synthetisches Glukokortikoid der neueren Generation, das fast ausschließlich lokal auf der Nasenschleimhaut wirkt. Es drosselt die überschießende Immunreaktion, die bei allergischem Schnupfen die Nase verstopft, die Nebenhöhlen zuschwellen lässt und den Rachen mit einem ständigen Tropfen in der Tiefe reizt. Es unterdrückt die Einwanderung von Entzündungszellen, stoppt die Freisetzung von Histamin aus den Mastzellen und zieht den Schleimhäuten den Schwellungsreiz unter den Füßen weg. Anders als ein abschwellendes Spray, das die Gefäße mechanisch zusammenzieht und nach ein paar Tagen eine Rebound-Schwellung hinterlässt, arbeitet Fluticason langsam und stetig. Es löscht das Feuer, nicht nur den Rauch.

Die Wirkung setzt nicht sofort ein. Wer morgens niest und sprüht, wird nicht fünf Minuten später frei durchatmen. Es dauert zwölf bis vierundzwanzig Stunden, bis die erste Besserung spürbar wird, und die volle Wirkung entfaltet sich erst nach drei bis vier Tagen regelmäßiger Anwendung. Wer nach zwei Tagen aufhört, weil die Nase noch zu ist, hat die Logik des Medikaments nicht verstanden. Es ist ein Langstreckenläufer, kein Sprinter. Bei saisonaler Allergie beginnt man am besten eine Woche vor dem erwarteten Pollenflug, dann segelt man ruhig durch die Saison, ohne dass die Nase zum chronischen Ärgernis wird.

Die übliche Dosierung für Erwachsene beträgt zwei Sprühstöße à 50 µg in jedes Nasenloch einmal täglich, vorzugsweise morgens. Das entspricht 200 µg Fluticasonpropionat pro Tag. Bei Bedarf kann die Dosis auf zwei Sprühstöße zweimal täglich erhöht werden, bis die Symptome unter Kontrolle sind, danach wird auf die niedrigste wirksame Dosis reduziert. Die 50-µg-Formulierung ist die Standardstärke für die meisten Präparate, und ein Sprühstoß liefert präzise diese Menge direkt auf die Schleimhaut, wo sie gebraucht wird, ohne nennenswert in den Blutkreislauf zu gelangen.

Wirkweise und Pharmakologie

Fluticasonpropionat ist ein hochpotentes Glukokortikoid mit einer etwa tausendfach höheren Affinität zum Glukokortikoidrezeptor als Cortisol. Nach dem Sprühen diffundiert es durch die Zellmembran der nasalen Epithelzellen und bindet an den zytoplasmatischen Rezeptor. Der Komplex wandert in den Zellkern und reguliert die Transkription von Genen, die für Entzündungsmediatoren codieren – und zwar nach unten. Interleukine, Tumornekrosefaktor, Leukotriene, Prostaglandine: Die gesamte Kaskade, die bei Kontakt mit einem Allergen losbricht, wird auf der Ebene der Genexpression abgewürgt. Das dauert Stunden, weshalb der Wirkeintritt nicht sofort, aber dafür anhaltend ist.

Die Pharmakokinetik ist denkbar günstig. Fluticason wird nach nasaler Applikation zu weniger als 1 Prozent systemisch resorbiert. Der Rest verbleibt auf der Schleimhaut, entfaltet dort seine Wirkung und wird mit dem Schleim abtransportiert. Der winzige Anteil, der doch in den Kreislauf gelangt, unterliegt einem massiven First-Pass-Metabolismus in der Leber, der ihn praktisch vollständig inaktiviert. Die Halbwertszeit im Plasma beträgt etwa acht Stunden, aber das ist akademisch, weil die systemischen Spiegel so niedrig sind, dass sie klinisch irrelevant sind. Deshalb gibt es keine Nebennierenrindensuppression, keine Osteoporose, keine der systemischen Kortison-Nebenwirkungen, die man von Tabletten kennt. Das ist der entscheidende Unterschied zwischen lokalem und systemischem Glukokortikoid.

Anwendung von Fluticason-Nasenspray

Die Flasche vor dem ersten Gebrauch oder nach längerer Pause einige Male pumpen, bis ein feiner Sprühnebel austritt. Die Nase vor der Anwendung schnäuzen, um Schleim und Krusten zu entfernen, damit der Wirkstoff die Schleimhaut erreicht und nicht auf einer Schleimschicht liegen bleibt. Ein Nasenloch mit dem Finger zuhalten, den Sprühkopf in das andere Nasenloch einführen und den Kopf leicht nach vorne neigen. Nicht den Kopf in den Nacken legen – das führt dazu, dass der Wirkstoff in den Rachen läuft und verschluckt wird, wo er nichts nützt und nur die systemische Resorption erhöht. Den Sprühstoß auslösen und gleichzeitig leicht einatmen, aber nicht schnüffeln wie an einer Blume. Ein zu kräftiges Einziehen befördert den Wirkstoff zu schnell in den Rachen. Danach den Sprühkopf reinigen und die Schutzkappe wieder aufsetzen.

Zwei Sprühstöße à 50 µg in jedes Nasenloch einmal täglich ist die Standarddosis. Morgens nach dem Aufstehen, dann ist die Nase über den Tag geschützt. Bei starken Beschwerden kann die Dosis auf zwei Sprühstöße zweimal täglich erhöht werden, morgens und abends, aber sobald die Symptome nachlassen – meist nach drei bis sieben Tagen – sollte auf die einmal tägliche Gabe reduziert werden. Die 50-µg-Formulierung ist für Erwachsene und Jugendliche ab zwölf Jahren zugelassen. Für Kinder zwischen vier und elf Jahren gelten niedrigere Dosierungen, und für Kinder unter vier Jahren ist das Spray nicht empfohlen.

Wenn Sie eine Anwendung vergessen haben, holen Sie sie nach, sobald Sie daran denken, und fahren mit dem normalen Zeitplan fort. Verdoppeln Sie nicht die Dosis, um eine vergessene Anwendung auszugleichen. Bei einer Therapie, die auf die langsame Unterdrückung der Entzündung abzielt, macht eine einzelne vergessene Dosis keinen Unterschied. Die Therapiedauer richtet sich nach der Allergie. Saisonale Allergiker sprühen während der Pollensaison, ganzjährige Allergiker können über Monate oder Jahre behandelt werden. Bei Dauertherapie sollte die niedrigste wirksame Dosis gefunden werden, und bei Kindern sollte das Wachstum regelmäßig kontrolliert werden, auch wenn die systemische Resorption minimal ist.

Nebenwirkungen von Fluticason

Nasenbluten und trockene Nasenschleimhaut sind die häufigsten lokalen Nebenwirkungen. Sie entstehen, weil das Kortison die Durchblutung der Schleimhaut reduziert und die Epithelzellen dünner werden. Der Sprühstrahl sollte nicht direkt auf die Nasenscheidewand gerichtet werden, sondern leicht nach außen in Richtung der Nasenflügel, um die empfindliche Mittellinie zu schonen. Ein paar Tropfen physiologische Kochsalzlösung oder ein Nasenöl vor dem Sprühen können die Schleimhaut geschmeidig halten. Bei starkem oder wiederholtem Nasenbluten die Dosis reduzieren oder das Spray für einige Tage pausieren.

Reizung und Brennen direkt nach dem Sprühen sind häufig und klingen meist innerhalb der ersten Woche ab, wenn die Schleimhaut sich an den Wirkstoff gewöhnt hat. Ein leichtes Kratzen im Rachen entsteht, wenn ein Teil des Sprühstoßes in den Rachen läuft und dort die Schleimhaut reizt. Die richtige Technik – Kopf nach vorne, sanftes Einatmen – verhindert das weitgehend. Kopfschmerzen und ein bitterer Geschmack im Mund sind selten und harmlos.

Systemische Nebenwirkungen sind bei bestimmungsgemäßer Anwendung praktisch ausgeschlossen. Die Dosen von 200 µg täglich liegen weit unter der Schwelle, ab der eine Nebennierenrindensuppression oder andere systemische Effekte auftreten. In Einzelfällen, bei sehr hohen Dosen über lange Zeiträume oder bei gleichzeitiger Anwendung anderer Kortison-Präparate, kann eine additive systemische Wirkung entstehen, die der Arzt im Auge behalten muss. Perforation der Nasenscheidewand ist eine extrem seltene, aber dokumentierte Komplikation, die fast immer mit falscher Technik und direktem Sprühen auf die Nasenscheidewand über lange Zeiträume verbunden ist. Bei Schmerzen in der Nase oder Verkrustungen den Arzt aufsuchen.

Risikogruppen (ältere Menschen, Schwangerschaft)

Schwangerschaft und Stillzeit – Fluticason wird in der Schwangerschaft seit Jahrzehnten eingesetzt, und es gibt keine Hinweise auf teratogene Effekte beim Menschen. Die systemische Resorption ist so gering, dass ein Risiko für den Fötus nicht plausibel ist. Die Fachinformation empfiehlt, das Spray in der Schwangerschaft nur einzusetzen, wenn der Nutzen das Risiko überwiegt, aber in der Praxis ist es das nasale Steroid der ersten Wahl bei allergischer Rhinitis in der Schwangerschaft, weil die Alternative – eine unbehandelte verstopfte Nase mit schlechtem Schlaf und Sauerstoffmangel – für Mutter und Kind belastender ist als das Medikament. Stillen: Fluticason geht in die Muttermilch über, aber die Mengen sind so gering, dass ein Risiko für den Säugling nicht belegt ist. Stillen ist unter der Therapie vertretbar.

Ältere Patienten über 65 Jahre vertragen Fluticason problemlos. Die Nasenschleimhaut ist im Alter dünner und empfindlicher, und das Risiko für Nasenbluten ist etwas erhöht. Die Dosis sollte die niedrigste wirksame sein, und die Sprühtechnik sollte besonders sorgfältig sein, um die Nasenscheidewand zu schonen. Kinder unter vier Jahren sollten Fluticason nicht erhalten, weil die Sicherheit und Wirksamkeit in dieser Altersgruppe nicht ausreichend untersucht sind. Kinder zwischen vier und elf Jahren erhalten niedrigere Dosen, und das Wachstum sollte bei Langzeittherapie regelmäßig kontrolliert werden.

Wechselwirkungen mit Alltagsaktivitäten (Autofahren, Alkohol)

Autofahren ist unter Fluticason problemlos möglich. Es gibt keine zentralnervösen Effekte, keine Sedierung und keine Beeinträchtigung der Reaktionszeit. Alkohol hat keine direkte Wechselwirkung mit dem nasalen Spray. Wer jedoch unter der Allergie bereits mit verstopfter Nase und Kopfschmerzen kämpft, sollte Alkohol meiden, weil er die Nasenschleimhaut zusätzlich schwellen lässt und den Schlaf verschlechtert. Koffein und andere Genussmittel spielen keine Rolle. Die Anwendung ist einfach und passt in jeden Alltag, ohne dass besondere Vorsichtsmaßnahmen nötig sind.

Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln

Andere nasale Sprays, insbesondere abschwellende wie Xylometazolin oder Oxymetazolin, sollten nicht gleichzeitig mit Fluticason verwendet werden, es sei denn, der Arzt ordnet es an. Die abschwellenden Sprays trocknen die Schleimhaut aus und können die Wirkung von Fluticason beeinträchtigen. Wenn beide nötig sind, sollte das abschwellende Spray mindestens fünf Minuten vor dem Fluticason angewendet werden, um die Nasengänge zu öffnen und die Penetration des Kortisons zu verbessern. CYP3A4-Inhibitoren wie Ketoconazol, Itraconazol oder Ritonavir können den Abbau des systemisch resorbierten Fluticason-Anteils hemmen und die systemische Exposition erhöhen. Bei kurzfristiger nasaler Anwendung ist das klinisch irrelevant, aber bei gleichzeitiger Langzeittherapie mit starken CYP3A4-Inhibitoren und hohen nasalen Dosen kann eine additive systemische Wirkung entstehen. In der Praxis ist das extrem selten. Andere nasale Steroide wie Mometason oder Beclometason sollten nicht gleichzeitig mit Fluticason verwendet werden, weil die additive Wirkung keinen Zusatznutzen bringt und die lokalen Nebenwirkungen verstärkt.

Alternative Optionen

Fluticason ist ein Standard unter den nasalen Steroiden, aber es gibt Alternativen mit anderen Profilen, je nach Verträglichkeit und Patientenpräferenz.

Mometasonfuroat ist ein neueres nasales Steroid mit noch geringerer systemischer Bioverfügbarkeit und einer etwas besseren Verträglichkeit bei Kindern. Es wird einmal täglich gesprüht und ist für die allergische Rhinitis und Nasenpolypen zugelassen. Für Patienten, die Fluticason nicht vertragen oder bei denen es nicht ausreichend wirkt, ist Mometason die logische Alternative.

Beclometason ist ein älteres nasales Steroid, das zweimal täglich gesprüht wird und eine etwas höhere systemische Resorption hat. Es ist preiswerter und weit verbreitet, aber Fluticason und Mometason haben es in der modernen Therapie weitgehend ersetzt. Azelastin ist ein Antihistaminikum zur nasalen Anwendung, das innerhalb von 15 Minuten wirkt und den Juckreiz und das Niesen akut unterdrückt, aber keine entzündungshemmende Langzeitwirkung hat. Für Patienten, die ein Steroid ablehnen oder es nicht vertragen, ist Azelastin eine Alternative, und die Kombination mit Fluticason ist bei schwerer allergischer Rhinitis synergistisch.

Orale Antihistaminika wie Cetirizin oder Loratadin sind die Basis der Allergietherapie und können mit Fluticason kombiniert werden. Sie wirken systemisch und lindern auch Augenjucken und Gaumenkribbeln, die das nasale Spray nicht erreicht. Montelukast ist ein Leukotrien-Rezeptor-Antagonist, der oral eingenommen wird und bei Asthma und allergischer Rhinitis wirkt, aber weniger potent ist als nasale Steroide. Es ist eine Alternative für Patienten, die keine nasalen Sprays vertragen oder eine Tablette bevorzugen.

INN, Markennamen und Einstufung in Deutschland

INN (Internationaler Freiname): Fluticasonpropionat
Verfügbare Markennamen in Deutschland: Flutide N (GlaxoSmithKline), Fluticason-ratiopharm Nasenspray, Fluticason AbZ Nasenspray, Fluticason AL und weitere Generika
ATC-Code: R01AD08
Formen und Stärken: Nasenspray mit 50 µg pro Sprühstoß
Hersteller: GlaxoSmithKline (Flutide N), diverse Generikahersteller
Registrierungsstatus in Deutschland: Registriert
Einstufung: Rezeptfrei, in Apotheken frei verkäuflich

Die richtige Anwendung und Erwartungen

50 µg pro Sprühstoß, zwei Sprühstöße in jedes Nasenloch einmal täglich. Das ist die Standarddosis für Erwachsene und Jugendliche ab zwölf Jahren. Die Wirkung setzt nach zwölf bis vierundzwanzig Stunden ein, die volle Wirkung nach drei bis vier Tagen. Die Therapie sollte nicht vorzeitig abgebrochen werden, auch wenn die Nase nach zwei Tagen noch nicht frei ist. Bei saisonaler Allergie beginnt man idealerweise eine Woche vor dem Pollenflug, bei ganzjähriger Allergie wird das Spray kontinuierlich in der niedrigsten wirksamen Dosis angewendet.

Die Sprühtechnik ist entscheidend. Kopf leicht nach vorne neigen, Sprühkopf in das Nasenloch einführen und nach außen in Richtung Nasenflügel sprühen, nicht gegen die Nasenscheidewand. Leicht einatmen, nicht kräftig schnüffeln. Nach dem Sprühen den Sprühkopf reinigen und die Schutzkappe aufsetzen. Bei Nasenbluten die Dosis reduzieren, die Technik korrigieren und die Schleimhaut mit Kochsalzlösung pflegen. Bei Augensymptomen zusätzlich ein orales Antihistaminikum oder Augentropfen verwenden, denn das nasale Spray erreicht die Augen nicht.

In Deutschland ist Fluticason-Nasenspray rezeptfrei. Über unsere Apotheke können Sie Fluticason 50 µg Nasenspray ohne Rezept kaufen und in diskreter Verpackung in ganz Deutschland erhalten.

Häufig gestellte Fragen

Kann ich nach der Anwendung von Fluticason Auto fahren?
Ja, es gibt keine Beeinträchtigung der Fahrtüchtigkeit.

Was mache ich, wenn ich eine Anwendung vergesse?
Holen Sie die Anwendung nach, sobald Sie daran denken, und fahren mit dem normalen Zeitplan fort. Verdoppeln Sie nicht die Dosis, um eine vergessene Anwendung auszugleichen. Eine einzelne vergessene Dosis macht bei einer Therapie, die auf die langsame Unterdrückung der Entzündung abzielt, keinen Unterschied.

Warum wirkt das Spray nicht sofort?
Fluticason unterdrückt die Entzündung auf der Ebene der Genexpression, und das dauert Stunden bis Tage. Es ist kein abschwellendes Spray, das die Gefäße mechanisch zusammenzieht, sondern ein entzündungshemmendes Medikament, das die Ursache der Schwellung bekämpft. Die volle Wirkung entfaltet sich nach drei bis vier Tagen.

Kann ich Fluticason dauerhaft anwenden?
Ja, bei ganzjähriger allergischer Rhinitis kann das Spray über Monate oder Jahre angewendet werden. Die systemische Resorption ist minimal, und es gibt keine Hinweise auf eine Nebennierenrindensuppression bei bestimmungsgemäßer Anwendung. Bei Kindern sollte das Wachstum regelmäßig kontrolliert werden.

Kann ich Fluticason mit anderen Nasensprays kombinieren?
Abschwellende Sprays wie Xylometazolin können fünf Minuten vor Fluticason angewendet werden, um die Nasengänge zu öffnen und die Penetration zu verbessern. Andere nasale Steroide sollten nicht gleichzeitig verwendet werden. Besprechen Sie die Kombination mit Ihrem Arzt, wenn Sie mehrere Sprays benötigen.

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