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Glucophage (Metformin) ist eine orale Diabetesmedizin, die verwendet wird, um Typ-2-Diabetes zu behandeln.
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Glucophage XR wird zur Behandlung von Typ-2-Diabetes bei Erwachsenen eingesetzt, insbesondere wenn der Blutzuckerspiegel allein durch Diät und Bewegung nicht ausreichend kontrolliert werden kann. Das Medikament ist ein oral wirksames Antidiabetikum aus der Gruppe der Biguanide, das bei übergewichtigen Patienten die Wirkung des körpereigenen Insulins verbessert. Es senkt den Blutzuckerspiegel, indem es die Glukoseproduktion in der Leber hemmt, die Insulinempfindlichkeit in Muskel- und Fettgewebe erhöht und die Aufnahme von Glukose aus dem Darm verringert.
Die übliche Dosis von Glucophage XR beträgt: Die Behandlung wird einschleichend begonnen, in der Regel mit 500 mg einmal täglich zum Abendessen. Nach etwa 10 bis 15 Tagen kann Ihr Arzt basierend auf Ihren Blutzuckermessungen die Dosis anpassen. Für die Erhaltungstherapie liegt die übliche Dosis bei 1000 mg bis 2000 mg einmal täglich, die in einer oder zwei Tabletten eingenommen wird. Die maximale Tagesdosis von 2000 mg darf nicht überschritten werden.
Darreichungsform: Retardtabletten (1000 mg Metforminhydrochlorid, entsprechend 780 mg Metformin).
Wirkungseintritt: Die ersten blutzuckersenkenden Effekte treten meist innerhalb weniger Tage ein. Die volle Wirkung wird nach etwa einer Woche erreicht.
Wirkdauer: Dank der Retard-Formulierung wird der Wirkstoff über etwa zehn Stunden langsam freigesetzt, was eine kontinuierliche Blutzuckersenkung über 24 Stunden ermöglicht.
Alkoholempfehlung: Alkoholkonsum erhöht das Risiko einer Laktatazidose und kann den Blutzuckerspiegel beeinflussen. Daher sollte während der Behandlung mit Glucophage XR auf Alkohol verzichtet werden.
Häufigste Nebenwirkungen: Magen-Darm-Beschwerden wie Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen und Appetitlosigkeit, die besonders zu Beginn der Behandlung auftreten können.
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Allgemeine Informationen über Glucophage XR
- INN (Internationale Nicht-Eigentumsbezeichnung): Metformin
- In Deutschland verfügbare Markennamen: Glucophage, Siofor XR, Metformin-ratiopharm, Metformin STADA, Metformin Heumann, Metformin AL (zahlreiche weitere Generika).
- ATC-Code: A10BA02
- Darreichungsformen und Dosierungen: Retardtabletten (500 mg, 750 mg, 1000 mg)
- Hersteller in Deutschland (Auswahl): Merck Healthcare Germany GmbH (Glucophage), Berlin-Chemie AG (Siofor XR), ratiopharm GmbH, STADAPHARM GmbH, Heumann Pharma GmbH & Co. KG, ALIUD Pharma GmbH.
- Registrierungsstatus in Deutschland: Zugelassen
- OTC / Rx‑Klassifikation: Verschreibungspflichtig (Rezeptpflichtig, Rx)
Wirkmechanismus und Pharmakologie
Glucophage XR (Metformin) gehört zur Klasse der Biguanide und entfaltet seine antihyperglykämische Wirkung über mehrere Mechanismen. Der primäre Angriffspunkt ist die Leber: Metformin hemmt die hepatische Glukoneogenese (die Neubildung von Glucose) und die Glykogenolyse (den Abbau von Glykogen). Dies führt zu einer reduzierten Glukoseproduktion der Leber und senkt so die Nüchternglukosespiegel. Darüber hinaus verbessert Metformin die Insulinsensitivität der peripheren Gewebe (Muskel- und Fettgewebe). Dies steigert die Glukoseaufnahme und -verwertung in diesen Geweben und unterstützt so eine bessere postprandiale Blutzuckerkontrolle. Der Wirkstoff wirkt auch auf den Darm, wo er die Glukoseaufnahme verzögert. Wichtig ist, dass Metformin keine Insulinausschüttung aus den Betazellen der Bauchspeicheldrüse stimuliert. Daher kommt es in der Monotherapie nicht zu einer Hypoglykämie. Auf zellulärer Ebene aktiviert Metformin die AMP-aktivierte Proteinkinase (AMPK). Dieses Enzym spielt eine Schlüsselrolle im zellulären Energiestoffwechsel und vermittelt viele der metabolischen Effekte des Wirkstoffs.
Anwendungsgebiete
- Behandlung des Typ-2-Diabetes mellitus bei Erwachsenen, insbesondere bei übergewichtigen Patienten, bei denen durch Diät und körperliche Betätigung allein keine ausreichende Blutzuckerkontrolle erreicht wurde.
- Kombination mit anderen oralen Antidiabetika (z. B. Sulfonylharnstoffen, DPP-4-Hemmern, SGLT-2-Hemmern) oder mit Insulin bei unzureichender Blutzuckerkontrolle durch Metformin allein.
- Off-Label: Behandlung des polyzystischen Ovarialsyndroms (PCOS) zur Verbesserung der Insulinsensitivität und des Zyklus.
Wichtige Warnungen und Einschränkungen
Risikogruppen
- Niereninsuffizienz: Vor Beginn der Behandlung und danach mindestens einmal jährlich sollte die glomeruläre Filtrationsrate (GFR) bestimmt werden. Bei eingeschränkter Nierenfunktion ist eine Dosisanpassung erforderlich; bei schwerer Niereninsuffizienz (GFR kleiner als 30 ml/min) ist Metformin kontraindiziert (siehe Abschnitt Kontraindikationen).
- Ältere Patienten: Bei älteren Patienten ist aufgrund der möglicherweise eingeschränkten Nierenfunktion besondere Vorsicht geboten. Die Dosierung sollte anhand der Nierenfunktion bestimmt werden.
- Schwangerschaft und Stillzeit: Die Anwendung in der Schwangerschaft ist kontraindiziert. Wenn eine Patientin schwanger wird oder eine Schwangerschaft plant, muss die Therapie umgestellt werden. Metformin geht in die Muttermilch über; eine Anwendung in der Stillzeit wird nicht empfohlen.
Fahrtauglichkeit und Alkohol
Metformin allein verursacht keine Hypoglykämie und beeinträchtigt in der Regel die Fahrtüchtigkeit nicht. Dennoch kann die Kombination mit anderen Antidiabetika zu Unterzuckerungen führen. Alkohol erhöht das Risiko einer Laktatazidose erheblich, insbesondere bei Nierenfunktionsstörungen oder Lebererkrankungen. Daher ist während der Behandlung mit Metformin übermäßiger Alkoholkonsum zu vermeiden.
Dosierungsanleitung
- Einschleichende Dosierung: Um die gastrointestinale Verträglichkeit zu verbessern, wird die Behandlung mit einer niedrigen Dosis begonnen und dann schrittweise gesteigert. Die empfohlene Startdosis beträgt 500 mg Metforminhydrochlorid einmal täglich zum Abendessen.
- Titration: Nach 10 bis 15 Tagen kann der Arzt auf Grundlage der Blutzuckermessungen die Dosis auf 1000 mg einmal täglich zum Abendessen erhöhen.
- Erhaltungstherapie: Die übliche Erhaltungsdosis liegt zwischen 1000 mg und 2000 mg einmal täglich. Die maximale Tagesdosis beträgt 2000 mg Metforminhydrochlorid. Dies entspricht bei einer Dosis von 1000 mg zwei Tabletten pro Tag.
- Umstellung von unretardiertem Metformin: Wenn Sie bereits unretardiertes Metformin einnehmen, kann Ihr Arzt Sie auf die XR-Formulierung umstellen. Die neue Tagesdosis der Retardtabletten sollte der bisherigen Tagesdosis an unretardiertem Metformin entsprechen.
- Einnahmehinweis: Nehmen Sie die Retardtabletten als Ganzes mit einem Glas Wasser zu einer Mahlzeit ein. Die Tabletten dürfen nicht zerkaut oder zerkleinert werden.
Nebenwirkungen und Kontraindikationen
Häufige Nebenwirkungen (bis zu 1 von 10 Behandelten)
- Magen-Darm-Beschwerden: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen, Appetitverlust.
- Metallischer Geschmack im Mund.
Gelegentliche Nebenwirkungen (bis zu 1 von 100 Behandelten)
- Wechselwirkungen mit B12: Langzeiteinnahme kann zu einer verminderten Vitamin-B12-Aufnahme führen.
- Hautreaktionen: Erythem, Pruritus, Urtikaria.
Seltene, aber schwerwiegende Nebenwirkungen (weniger als 1 von 1.000 Behandelten)
- Laktatazidose: Dies ist eine sehr seltene, aber lebensbedrohliche Komplikation (weniger als 1 Fall pro 10.000 Patientenjahre). Sie äußert sich durch unspezifische Symptome wie starkes Unwohlsein, Muskelschmerzen, Atemnot, Bauchschmerzen, Hypothermie und Hypotonie. Das Risiko ist erhöht bei Niereninsuffizienz, Lebererkrankungen, akuter Herzinsuffizienz, Dehydratation, Sepsis sowie bei übermäßigem Alkoholkonsum. Bei Verdacht muss die Behandlung sofort abgebrochen und umgehend ein Arzt aufgesucht werden.
Absolute Kontraindikationen
- Überempfindlichkeit gegen Metformin oder einen sonstigen Bestandteil.
- Jede Form einer akuten metabolischen Azidose (z. B. Laktatazidose, diabetische Ketoazidose).
- Schwere Niereninsuffizienz (GFR kleiner als 30 ml/min).
- Akute Zustände, die die Nierenfunktion beeinträchtigen können (wie Dehydratation, schwere Infektionen, Schock).
- Erkrankungen, die zu einer Gewebshypoxie führen können (wie dekompensierte Herzinsuffizienz, frischer Myokardinfarkt).
- Leberinsuffizienz, akute Alkoholintoxikation, Alkoholismus.
Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln
- Diuretika (besonders Schleifendiuretika wie Furosemid): Sie können die Nierenfunktion beeinträchtigen und das Risiko einer Laktatazidose erhöhen. Bei gleichzeitiger Anwendung ist Vorsicht geboten.
- NSAR (z. B. Ibuprofen): Eine längere, kombinierte Anwendung kann das Risiko für eine Laktatazidose erhöhen.
- Jodhaltige Röntgenkontrastmittel: Bei intravenöser Gabe sollte Metformin 48 Stunden vor bis 48 Stunden nach dem Eingriff pausiert werden, da die Gefahr einer kontrastmittelinduzierten Nephropathie und einer daraus resultierenden Laktatazidose besteht.
- Glukokortikoide und Sympathomimetika: Diese können eine intrinsische hyperglykämische Wirkung haben und die blutzuckersenkende Wirkung von Metformin abschwächen.
- Alkohol: Erhöht das Risiko einer Laktatazidose (siehe Abschnitt Risikogruppen).
Praktische Hinweise
- Einnahme: Nehmen Sie die Retardtablette unzerkaut mit einem Glas Wasser zu einer Mahlzeit (vorzugsweise zum Abendessen) ein. Die Einnahme während oder unmittelbar nach einer Mahlzeit kann dazu beitragen, Magen-Darm-Beschwerden zu reduzieren.
- Vergessene Dosis: Falls Sie eine Dosis vergessen haben, nehmen Sie sie ein, sobald Sie daran denken, es sei denn, es ist fast Zeit für Ihre nächste Dosis. Verdoppeln Sie nicht die Dosis, um eine vergessene Einnahme auszugleichen.
- Therapiedauer: Die Behandlung mit Metformin ist in der Regel auf Dauer angelegt. Setzen Sie das Medikament nicht ohne Rücksprache mit Ihrem Arzt ab.
- Regelmäßige Kontrollen: Ihr Arzt wird die Nierenfunktion vor und während der Behandlung regelmäßig kontrollieren. Zudem sollte mindestens einmal jährlich das Vitamin-B12-Profil überprüft werden, um einen Mangel rechtzeitig zu erkennen.
- Lagerung: Lagern Sie das Arzneimittel bei Raumtemperatur (nicht über 25°C) in der Originalverpackung, trocken und vor Licht geschützt. Bewahren Sie es außerhalb der Reichweite von Kindern auf.
Alternative Medikamente (bei Unverträglichkeit oder Kontraindikation)
- SGLT2-Hemmer (z. B. Empagliflozin, Dapagliflozin): Diese Wirkstoffklasse hemmt die Rückresorption von Glukose in der Niere, was zu einer Glukosurie und dadurch zu einer Blutzuckersenkung führt. Diese Mittel sind besonders bei Patienten mit kardiovaskulärer Erkrankung oder Herzinsuffizienz von Vorteil.
- GLP-1-Rezeptoragonisten (z. B. Semaglutid, Liraglutid): Diese injizierbaren Substanzen steigern die Insulinausschüttung, hemmen die Glukagon-Freisetzung, verlangsamen die Magenentleerung und fördern das Sättigungsgefühl. Sie führen oft zu einer Gewichtsreduktion.
- DPP-4-Hemmer (z. B. Sitagliptin, Linagliptin): Sie verhindern den Abbau von Inkretinhormonen, was zu einer glukoseabhängigen Insulinausschüttung führt. Sie sind sehr gut verträglich, verursachen keine Gewichtszunahme und haben ein sehr geringes Hypoglykämierisiko.
- Sulfonylharnstoffe (z. B. Glimepirid, Glibenclamid): Sie stimulieren die Insulinausschüttung aus der Bauchspeicheldrüse. Anders als Metformin können sie zu Gewichtszunahme und Hypoglykämien führen.
Klinische Wirksamkeit
Metformin ist seit Jahrzehnten das Mittel der ersten Wahl in der medikamentösen Therapie des Typ-2-Diabetes. Die wegweisende britische UKPDS-Studie (United Kingdom Prospective Diabetes Study) zeigte bei übergewichtigen Typ-2-Diabetikern unter Metformin signifikante Vorteile: Senkung des Risikos für diabetesbedingte Todesfälle um 42 Prozent und für Gesamtmortalität um 36 Prozent im Vergleich zu konventioneller Diät. Diese positiven Effekte hielten über einen Nachbeobachtungszeitraum von zehn Jahren an. Aktuelle Studien, wie z. B. die MeMeMe-Studie, belegen auch die präventive Wirkung von Metformin bei Menschen mit metabolischem Syndrom: Die Einnahme von Metformin reduzierte das Risiko, an Typ-2-Diabetes zu erkranken, um bis zu 80 Prozent im Vergleich zu Placebo. In der modernen Diabetologie wird Metformin nicht mehr als alleinige Basistherapie für alle Patienten betrachtet. Vor allem bei Personen mit bereits bestehenden Herz-Kreislauf-Erkrankungen oder sehr hohem kardiovaskulärem Risiko werden neuere Substanzen wie SGLT-2-Hemmer oder GLP-1-Rezeptoragonisten empfohlen. Für jüngere Patienten mit geringem kardiovaskulärem Risiko bleibt Metformin jedoch aufgrund seines günstigen Nutzen-Risiko-Profils, seiner positiven Wirkung auf die Insulinsensitivität und seiner Kosten-Nutzen-Bewertung die etablierte Therapie der ersten Wahl.
Wichtig: Glucophage XR (Metformin) ist ein verschreibungspflichtiges Arzneimittel und darf nicht ohne ärztliche Aufsicht eingenommen werden. Eine Selbstbehandlung kann zu einer schweren, lebensbedrohlichen Stoffwechselentgleisung (Laktatazidose) führen, deren Frühsymptome (Übelkeit, Muskelschmerzen, Bauchschmerzen) unspezifisch sind. Vor Beginn der Therapie muss Ihr Arzt Ihre Nieren- und Leberfunktion überprüfen. Während der Behandlung sind regelmäßige Kontrollen der Nierenfunktion sowie jährliche Vitamin-B12-Kontrollen erforderlich. Da Metformin mit einer Vielzahl von Medikamenten und Substanzen (wie Ibuprofen, bestimmten Diuretika und Alkohol) interagieren kann, ist es unerlässlich, Ihren Arzt über die vollständige Liste Ihrer eingenommenen Medikamente zu informieren. Bei anhaltenden Magen-Darm-Beschwerden oder plötzlicher Verschlechterung Ihres Allgemeinzustands wenden Sie sich bitte sofort an Ihren Arzt. Die vollständige Fachinformation und die Packungsbeilage sind zu beachten; verbindlich sind die Anweisungen des behandelnden Arztes.
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