Generic Zanaflex (Tizanidine)

Zanaflex ist ein Muskelrelaxant für die Behandlung von Spastik. Es bewirkt kurzfristig die Muskelentspannung deiLockerung des Muskeltonus bei angespannten, steifen Muskeln.

Medikamente Generic Zanaflex (Tizanidine) online Kaufen

In unserer deutschen Apotheke können Sie Zanaflex (Tizanidin) ohne Rezept kaufen, mit Lieferung in ganz Deutschland innerhalb von 5‑14 Tagen. Diskrete und anonyme Verpackung.

Zanaflex (Wirkstoff: Tizanidin) ist ein zentral wirksames Muskelrelaxans zur Behandlung von schmerzhaften Muskelverspannungen sowie von Spastizität (krankhaft erhöhter Muskeltonus). Es wird bei Erkrankungen wie Multipler Sklerose, nach Verletzungen des Rückenmarks, bei degenerativen Wirbelsäulenerkrankungen oder nach orthopädischen Operationen eingesetzt. Tizanidin wirkt als Agonist an alpha-2-adrenergen Rezeptoren im Rückenmark und hemmt dort die Freisetzung exzitatorischer (erregender) Aminosäuren. Dadurch wird die polysynaptische Erregungsübertragung unterbrochen, was zu einer direkten Reduktion des pathologisch erhöhten Muskeltonus führt. Zusätzlich besitzt Tizanidin eine mäßige zentrale schmerzstillende Komponente.

Die übliche Dosis von Zanaflex (Tizanidin 2 mg und 4 mg) beträgt: Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 2 mg (eine 2‑mg‑Tablette) bis zu dreimal täglich in Abständen von 6‑8 Stunden. Die maximale Tagesdosis von 36 mg sollte nicht überschritten werden. Die Dosis kann schrittweise alle 1‑4 Tage um 2 mg bis 4 mg pro Einzeldosis gesteigert werden, bis eine zufriedenstellende Muskelrelaxation erreicht ist. Die übliche Erhaltungsdosis bei neurogenen Spasmen liegt zwischen 12 mg und 24 mg pro Tag, aufgeteilt in 3‑4 Einzeldosen. Höhere Dosen werden nicht empfohlen, da das Risiko von Nebenwirkungen (insbesondere Schläfrigkeit) stark ansteigt.
Darreichungsform: Filmtabletten mit 2 mg und 4 mg Tizanidin (als Hydrochlorid).
Wirkungseintritt: Maximale Plasmakonzentrationen werden etwa 1‑2 Stunden nach oraler Gabe erreicht; die maximale spasmolytische Wirkung tritt innerhalb von 2‑3 Stunden ein.
Wirkdauer: Die Wirkdauer von Tizanidin ist kurz (etwa 3‑6 Stunden). Aufgrund der kurzen Halbwertszeit wird eine Anwendung nur zu Zeiten empfohlen, in denen eine Linderung der Spastik am wichtigsten ist.
Alkoholempfehlung: Alkohol verstärkt die sedierende Wirkung von Tizanidin erheblich und erhöht das Risiko eines Blutdruckabfalls (Hypotonie). Daher ist die gleichzeitige Einnahme von Alkohol während der Behandlung strikt zu vermeiden.
Die häufigsten Nebenwirkungen sind: Schläfrigkeit (Somnolenz), Mundtrockenheit, Schwindel, Müdigkeit (Asthenie), Benommenheit, Gangunsicherheit (Koordinationsstörungen), Blutdruckabfall (Hypotonie) und Bradykardie (verlangsamter Herzschlag).

Möchten Sie Zanaflex (Tizanidin) ohne Rezept ausprobieren?

Allgemeine Informationen über Zanaflex (Tizanidin)

• INN (Internationale Nicht‑Eigentumsbezeichnung): Tizanidin
• In Deutschland verfügbare Markennamen: Sirdalud®, Tizanidin‑TEVA, Tizanidin‑ratiopharm, Tizanidin‑Hexal, Tizanidin‑Heumann, Tizanidin‑STADA, sowie zahlreiche weitere Generika.
• ATC‑Code: M03BX02
• Darreichungsformen und Dosierungen: Filmtabletten mit 2 mg, 4 mg und 6 mg Tizanidin (als Hydrochlorid).
• Hersteller in Deutschland (Auswahl): Teva GmbH (Tizanidin‑TEVA), Hexal AG (Sirdalud®), ratiopharm GmbH, Heumann Pharma GmbH & Co. KG, STADAPHARM GmbH, ALIUD Pharma GmbH.
• Registrierungsstatus in Deutschland: Zugelassen
• OTC / Rx‑Klassifikation: Verschreibungspflichtig (Rezeptpflichtig, Rx)

Wirkmechanismus und Pharmakologie

Tizanidin ist ein zentral wirksames Muskelrelaxans aus der Gruppe der alpha‑2‑Adrenozeptor‑Agonisten. Der genaue Wirkungsort ist das Rückenmark (Spinalmark). Dort bindet Tizanidin an präsynaptische alpha‑2‑Rezeptoren und stimuliert sie. Diese Aktivierung führt zu einer Hemmung der Freisetzung exzitatorischer Neurotransmitter, insbesondere von Glutamat und Aspartat, aus spinalen Interneuronen. Die verminderte Freisetzung dieser erregenden Aminosäuren unterdrückt die polysynaptische Erregungsübertragung, die für den erhöhten Muskeltonus (Spastizität) verantwortlich ist. Im Gegensatz zu anderen Muskelrelaxanzien hat Tizanidin keine direkte Wirkung auf die Skelettmuskulatur oder die neuromuskuläre Endplatte. Die orale Bioverfügbarkeit von Tizanidin beträgt etwa 34‑40 %, da es einen ausgeprägten First‑Pass‑Metabolismus in der Leber (hauptsächlich über CYP1A2) durchläuft. Maximale Plasmakonzentrationen werden etwa 1‑2 Stunden nach oraler Gabe erreicht. Die Plasmahalbwertszeit beträgt etwa 2,5 Stunden, was die kurze Wirkdauer erklärt. Tizanidin wird zu etwa 70 % renal als inaktive Metaboliten ausgeschieden.

Anwendungsgebiete

• Neurogene Muskelspasmen und Spastizität:
  • Multiple Sklerose (MS)
  • Schädigungen des Rückenmarks durch degenerative, entzündliche oder traumatische Prozesse (z. B. Querschnittslähmung)
  • Schädigungen des Gehirns durch Gefäßprozesse (z. B. Schlaganfall), Hirntraumen oder im frühen Kindesalter (infantile Zerebralparese)
• Peripher bedingte schmerzhafte Muskelverspannungen:
  • Bei statischen und funktionellen Wirbelsäulenbeschwerden (Zervikal‑, Thorakal‑ und Lumbalsyndrome, z. B. Nacken‑ und Rückenschmerzen)
  • Nach orthopädischen Operationen (z. B. nach Bandscheibenvorfall oder bei degenerativen Hüftgelenkerkrankungen)

Wichtige Warnungen und Einschränkungen

Risikogruppen

• Kinder und Jugendliche (unter 18 Jahren): Die Sicherheit und Wirksamkeit ist nicht ausreichend belegt; die Anwendung wird nicht empfohlen.
• Ältere Patienten (65 Jahre und älter): Es wird eine erhöhte Empfindlichkeit gegenüber den Wirkungen (insbesondere Sedierung, Benommenheit, Hypotonie) beobachtet. Daher ist die Dosis vorsichtig zu wählen und die Patienten sind engmaschig zu überwachen.
• Schwangerschaft: Tierexperimentelle Studien haben eine Reproduktionstoxizität gezeigt; es liegen keine ausreichenden Daten für die Anwendung beim Menschen vor. Daher sollte Tizanidin in der Schwangerschaft nur nach strenger Nutzen‑Risiko‑Abwägung durch den Arzt angewendet werden.
• Stillzeit: Tizanidin geht in die Muttermilch über (Nachweis im Tierversuch). Eine Anwendung während der Stillzeit wird nicht empfohlen.
• Patienten mit Leberfunktionsstörungen (Child‑Pugh B/C): Bei eingeschränkter Leberfunktion ist die Clearance von Tizanidin vermindert, was zu erhöhten Plasmaspiegeln führen kann. Bei schweren Leberfunktionsstörungen (Child‑Pugh C) ist die Anwendung kontraindiziert. Bei leichter bis mittelschwerer Leberinsuffizienz ist Vorsicht geboten und eine Dosisreduktion erforderlich.
• Patienten mit Niereninsuffizienz (Kreatinin‑Clearance kleiner als 25 ml/min): Eine langsamere Dosisanpassung und eine engmaschige Überwachung sind erforderlich, da die renale Elimination vermindert sein kann.
• Patienten mit Hypotonie (niedriger Blutdruck) oder Bradykardie: Wegen des Risikos einer Verstärkung dieser Zustände ist besondere Vorsicht geboten.
• Patienten mit gleichzeitiger Einnahme von starken CYP1A2‑Hemmern (z. B. Fluvoxamin, Ciprofloxacin): Absolute Kontraindikation, da es zu einem massiven Anstieg der Tizanidin‑Plasmaspiegel mit lebensbedrohlichen Nebenwirkungen (Hypotonie, Bradykardie, Synkopen) kommen kann.

Fahrtauglichkeit und Alkohol

Tizanidin kann eine ausgeprägte Schläfrigkeit, Benommenheit, Schwindel und Koordinationsstörungen verursachen, die die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen erheblich beeinträchtigen können. Das Führen von Kraftfahrzeugen und das Bedienen von Maschinen ist während der Behandlung und bis zum Abklingen der Symptome zu unterlassen. Die gleichzeitige Einnahme von Alkohol verstärkt diese Effekte in gefährlicher Weise. Daher ist während der Behandlung jeglicher Alkoholkonsum strikt zu vermeiden.

Dosierungsanleitung

• Erwachsene (periphere schmerzhafte Muskelverspannungen): 1 Tablette Sirdalud® 2 mg (oder Tizanidin 2 mg) 3‑mal täglich. Bei unzureichender Wirkung kann die Dosis auf 1 Tablette Sirdalud® 4 mg (oder Tizanidin 4 mg) 3‑mal täglich erhöht werden.
• Erwachsene (neurogene Spastizität, z. B. bei Multipler Sklerose oder Querschnittslähmung): Die Anfangsdosis beträgt 2 mg einmal täglich, dann schrittweise Erhöhung in Schritten von 2 mg pro Tag in 3‑4 Einzeldosen, mit Abständen von 3‑4 Tagen zwischen den Erhöhungen. Die übliche Erhaltungsdosis liegt zwischen 12 mg und 24 mg pro Tag, verteilt auf 3‑4 Einzeldosen. Die maximale Tagesdosis beträgt 36 mg.
• Ältere Patienten und Patienten mit Nieren‑/Leberinsuffizienz: Beginn mit einer niedrigeren Dosis (z. B. 2 mg einmal täglich) und langsamere Dosissteigerung unter engmaschiger Überwachung.
• Art der Anwendung: Die Tabletten werden unzerkaut mit einem Glas Wasser eingenommen. Die Einnahme kann mit oder ohne Nahrung erfolgen, jedoch muss die Art der Einnahme (mit oder ohne Nahrung) über die gesamte Behandlung gleich bleiben, da Nahrungsaufnahme die Bioverfügbarkeit beeinflusst. Bei Wechsel von der Einnahme mit Nahrung auf nüchternen Magen (oder umgekehrt) können sich Wirksamkeit und Nebenwirkungen ändern.
• Absetzen: Ein abruptes Absetzen von Tizanidin kann zu einem Rebound mit Bluthochdruck (Hypertonie) und Tachykardie führen. Daher sollte die Dosis über mehrere Tage bis Wochen schrittweise reduziert werden.

Nebenwirkungen und Kontraindikationen

Sehr häufige/häufige Nebenwirkungen (mehr als 1 von 100 Behandelten)

• Schläfrigkeit (Somnolenz) – kann bis zu 50 % der Patienten betreffen
• Mundtrockenheit (bis zu 30 %)
• Schwindel, Benommenheit
• Müdigkeit, Schwächegefühl (Asthenie)
• Hypotonie (Blutdruckabfall)
• Bradykardie (verlangsamter Herzschlag)
• Übelkeit, Magen‑Darm‑Beschwerden
• Erhöhung der Leberenzyme (Transaminasen)

Gelegentliche Nebenwirkungen (mehr als 1 von 1.000 bis weniger als 1 von 100 Behandelten)

• Schlaflosigkeit, Alpträume
• Gangunsicherheit (Ataxie), Sehstörungen (verschwommenes Sehen)
• Verstopfung, Durchfall, Erbrechen
• Hautausschlag, Juckreiz
• Parästhesien (Kribbeln, Taubheitsgefühl)
• Rebound‑Hypertonie und Tachykardie nach abruptem Absetzen

Seltene, schwerwiegende Nebenwirkungen (weniger als 1 von 1.000 Behandelten)

• Schwere Hypotonie, Synkopen (Ohnmacht)
• Schwere Bradykardie, Herzrhythmusstörungen (einschließlich QT‑Verlängerung)
• Halluzinationen (visuelle Halluzinationen)
• Hepatitis, Leberversagen (bei längerer hochdosierter Therapie, insbesondere bei Tagesdosen über 12 mg)
• Schwere allergische Reaktionen (Angioödem, anaphylaktischer Schock)
• Krampfanfälle

Absolute Kontraindikationen

• Überempfindlichkeit gegen Tizanidin oder einen sonstigen Bestandteil (z. B. Lactose).
• Gleichzeitige Anwendung von starken CYP1A2‑Hemmern wie Fluvoxamin oder Ciprofloxacin – diese Kombination kann zu lebensbedrohlichen Blutdruckabfällen, Bradykardie und Synkopen führen.
• Schwere Leberfunktionsstörung (Child‑Pugh C).
• Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren (außerhalb der zugelassenen Indikation).

Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln

• Starke CYP1A2‑Hemmer (Fluvoxamin, Ciprofloxacin): Absolute Kontraindikation. Diese Substanzen erhöhen die Tizanidin‑Spiegel massiv (bis zu 30‑fach), was zu schwerer Hypotonie, Bradykardie, Synkopen und verlängerten QT‑Intervallen führen kann.
• Andere CYP1A2‑Inhibitoren (Amiodaron, Propafenon, Mexiletin, Cimetidin, Norfloxacin, orale Kontrazeptiva, Ticlopidin, Rofecoxib): Gleichzeitige Anwendung nicht empfohlen (erhöhte Tizanidin‑Spiegel mit verstärkter Toxizität).
• Antihypertensiva (blutdrucksenkende Mittel, Diuretika, Betablocker): Additive blutdrucksenkende Wirkung mit verstärktem Risiko für Hypotonie und Bradykardie.
• Zentral dämpfende Substanzen (Alkohol, Benzodiazepine, Opioide, Barbiturate, andere Muskelrelaxanzien, Antihistaminika der ersten Generation, Neuroleptika): Verstärkung der sedierenden Wirkung (Schläfrigkeit, Benommenheit, Atemdepression).
• Rifampicin (Induktor von CYP1A2): Kann den Tizanidin‑Spiegel um etwa 50 % senken, was zu verminderter Wirksamkeit führt. Gleichzeitige Langzeitanwendung wird nicht empfohlen.
• Rauchen (Zigarettenrauch): Bei starken Rauchern (mehr als 10 Zigaretten pro Tag) kann die systemische Exposition von Tizanidin um etwa 30 % reduziert sein, was höhere Dosen erforderlich machen kann.
• QT‑verlängernde Arzneimittel (Antiarrhythmika Klasse IA/III, Makrolide, Fluorchinolone, Antipsychotika, trizyklische Antidepressiva): Additive QT‑Verlängerung möglich – gleichzeitige Gabe wird nicht empfohlen.

Praktische Hinweise

• Einnahme: Die Tabletten sind unzerkaut mit ausreichend Flüssigkeit (z. B. einem Glas Wasser) einzunehmen. Die Einnahme sollte immer auf die gleiche Weise erfolgen (entweder immer mit Nahrung oder immer ohne Nahrung), da Nahrung die Bioverfügbarkeit von Tizanidin beeinflusst.
• Konsistenz der Einnahme: Wechsel zwischen Einnahme mit und ohne Nahrung kann zu Veränderungen der Wirksamkeit (bei Wechsel auf nüchternen Magen verringerte Wirksamkeit) oder zu verstärkten Nebenwirkungen (bei Wechsel auf Einnahme mit Nahrung erhöhte Spiegel) führen.
• Leberfunktionskontrollen: Vor Therapiebeginn und bei Tagesdosen von 12 mg oder höher sind monatliche Kontrollen der Leberenzyme (ALT, AST) in den ersten 4 Monaten und danach regelmäßig erforderlich. Bei anhaltenden Transaminasenerhöhungen muss die Behandlung abgesetzt werden.
• Blutdruck‑ und Puls‑Monitoring: Regelmäßige Kontrollen des Blutdrucks und der Herzfrequenz sind insbesondere bei Risikopatienten oder bei gleichzeitiger Gabe von Antihypertensiva angezeigt.
• Vergessene Dosis: Wenn Sie eine Dosis vergessen haben, nehmen Sie sie so bald wie möglich ein, es sei denn, die nächste Dosis ist bereits in weniger als 4 Stunden fällig. Keine doppelte Dosis einnehmen.
• Absetzen: Beenden Sie die Behandlung nicht abrupt. Die Dosis muss über mehrere Tage bis Wochen schrittweise reduziert werden (ausschleichend), um das Risiko eines Rebound mit Hypertonie und Tachykardie zu vermeiden.
• Lagerung: Bei Raumtemperatur (15‑25 °C) in der Originalverpackung, trocken und vor Licht geschützt, außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.
• Überdosierung: Symptome einer Überdosierung sind starke Schläfrigkeit, Koma, Bradykardie, Hypotonie, QT‑Verlängerung, Atemdepression, Krampfanfälle. Bei Verdacht sofort einen Arzt aufsuchen (Notruf 112).

Alternative Medikamente (bei Unverträglichkeit oder Kontraindikation)

• Baclofen (Lioresal): Ein weiteres zentral wirksames Muskelrelaxans, das über GABA‑B‑Rezeptoren wirkt. Besonders etabliert bei neurogener Spastizität (Multiple Sklerose, Querschnittslähmung). Weniger sedierend, kann aber zu Muskelschwäche und Harnverhalt führen.
• Tolperison (z. B. Mydocalm): Wirkt ebenfalls zentral und peripher; wird bevorzugt bei schmerzhaften Muskelverspannungen des Bewegungsapparats (z. B. Rückenschmerzen) eingesetzt. Es hat ein geringeres Sedierungsprofil als Tizanidin.
• Dantrolen (Dantrium): Wirkt direkt auf die Skelettmuskulatur, indem es die Freisetzung von Kalzium aus dem sarkoplasmatischen Retikulum hemmt. Wird bei schwerer, therapierefraktärer Spastizität (z. B. bei Querschnittslähmung) eingesetzt, hat jedoch ein hohes Risiko für Hepatotoxizität.
• Tetrazepam (Myolastan): Ein Benzodiazepin mit muskelrelaxierender Wirkung (in Deutschland nicht mehr zugelassen).
• Metaxalon (Skelaxin): In Deutschland nicht zugelassen, wirkt zentral, wird in den USA bei Muskelverspannungen eingesetzt.
• Orale Analgetika (NSAR wie Ibuprofen, Diclofenac, Naproxen): Bei milden, rein schmerzhaften Muskelverspannungen ohne ausgeprägte Spastik können nicht‑steroidale Antirheumatika eine Alternative sein (insbesondere bei unkomplizierten Rückenschmerzen).
• Physikalische Therapie (Physiotherapie, Dehnungsübungen, Massagen): Grundlegende nicht‑pharmakologische Maßnahmen bei Muskelverspannungen und leichter Spastik, die mit anderen Therapien kombiniert werden können.

Klinische Wirksamkeit

Tizanidin ist seit über 25 Jahren klinisch etabliert. In placebokontrollierten Studien (z. B. einer 12‑wöchigen Studie an 295 Patienten mit neurogener Spastizität bei Multipler Sklerose) zeigte Tizanidin (bis zu 36 mg/Tag) eine signifikante Verbesserung des Ashworth‑Spastizitäts‑Scores (Reduktion um durchschnittlich 1,2 Punkte gegenüber 0,5 Punkten unter Placebo; p kleiner als 0,01). Die Zeit bis zum Wirkungseintritt beträgt im Mittel 1‑2 Stunden, die Wirkdauer ist kurz (3‑6 Stunden). Im Vergleich zu Baclofen ist Tizanidin in der spasmolytischen Potenz vergleichbar, jedoch mit einem stärker sedierenden Effekt. In einer aktualisierten Leitlinie der Deutschen Gesellschaft für Neurologie (2022) wird Tizanidin als Medikament der zweiten Wahl für die Behandlung der Spastizität bei Multipler Sklerose empfohlen, insbesondere wenn unter Baclofen keine ausreichende Wirksamkeit erzielt wird oder unerwünschte Wirkungen auftreten. Bei der Behandlung schmerzhafter Muskelverspannungen (z. B. beim akuten Lumbalsyndrom) ist Tizanidin effektiver als Placebo, mit einer Überlegenheit gegenüber NSAR allein in der Muskelrelaxation, nicht jedoch in der Schmerzlinderung. Eine Metaanalyse aus dem Jahr 2019 bestätigte die Wirksamkeit von Tizanidin bei neurogener Spastizität, hob jedoch die schlechte Verträglichkeit aufgrund der hohen Inzidenz von Schläfrigkeit (40‑50 %) und Mundtrockenheit (30‑50 %) hervor.

Wichtig: Zanaflex (Tizanidin) ist ein verschreibungspflichtiges Muskelrelaxans mit erheblichen Risiken, insbesondere einer ausgeprägten Sedierung, Hypotonie, Bradykardie und potenziell tödlichen Leberschäden bei hochdosierter Langzeittherapie. Die Behandlung darf nur unter regelmäßiger ärztlicher Kontrolle (Blutdruck‑, Leber‑ und Nierenfunktionskontrollen) erfolgen. Vor der ersten Einnahme muss eine gründliche Diagnostik (Ausschluss von Leber‑, Nieren‑, Herz‑Kreislauf‑Erkrankungen) durchgeführt werden. Die gleichzeitige Einnahme von starken CYP1A2‑Hemmern (Fluvoxamin, Ciprofloxacin) ist absolut kontraindiziert – dies kann zu lebensbedrohlichen Herz‑Kreislauf‑Komplikationen führen. Aufgrund der starken Schläfrigkeit ist die Teilnahme am Straßenverkehr während der Behandlung untersagt. Alkoholkonsum ist strikt zu vermeiden. Patienten mit Leber‑ oder Nierenfunktionsstörungen, ältere Patienten sowie Patienten unter 18 Jahren sind besonders gefährdet. Ein abruptes Absetzen kann zu einer Rebound‑Hypertonie führen – die Dosis ist ausschleichend zu reduzieren. Die vollständige Fachinformation und die Packungsbeilage sind zu beachten; verbindlich sind die Anweisungen des behandelnden Arztes.

Deutsche Online Apotheke